|
Тизанидин
Тизанидин — лекарственное средство, миорелаксант центрального действия. По биохимическому действию, является агонистом a2-адренорецепторов, преимущественно в спинальных восходящих нейронных сетях. Подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и оказывает антиспастическое действие при повышенном мышечном тонусе, снимает спазмы и клонические судороги. По фармакологическим свойствам тизанидин сходен с мидокалмом и баклофеном, но отличается от них по механизму действия. Так, баклофен повышает активность тормозной ГАМКергической медиаторной системы, а влияние тизанидина связано с уменьшением высвобождения из интернейронов возбуждающих медиаторных аминокислот (см. Глутаминовая кислота) . Тизанидин входит в перечень ЖНВЛП. ФармакокинетикаТизанидин быстро и почти полностью всасывается при приёме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1—2 ч. В неизменённой форме препарат и метаболиты выделяются главным образом с мочой. ПрименениеПрименяют тизанидин при болезненных мышечных спазмах, связанных со статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), и после хирургических операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра), а также при спастичности, обусловленной рассеянным склерозом, хронической миелопатией, дегенеративными заболеваниями спинного мозга, инсультом и при судорогах центрального происхождения. Также для ослабления абстинентного синдрома при опийной наркомании и алкоголизме (менее эффективен чем клофелин) . Принимают тизанидин внутрь в виде таблеток. Для снятия болевого мышечного спазма назначают взрослым по 2—4 мг (0,002—0,004 г) 3 раза в день (независимо от времени приёма пищи). Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2—4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах, начиная с суточной дозы 6 мг (в 3 приёма); постепенно повышают суточную дозу (с перерывами 4—7 дней) на 2—4 мг. Оптимальная суточная доза составляет обычно 12—14 мг (в 3—4 приёма). Суточная доза не должна превышать 36 мг. Побочные эффекты и лекарственное взаимодействиеТизанидин обычно хорошо переносится, но могут наблюдаться сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, небольшое снижение артериального давления. При более высоких дозах возможны мышечная слабость, бессонница, гипотензия, брадикардия; в отдельных случаях: - изменение мыслительного процесса - галлюцинации с открытыми глазами - галлюцинации с закрытыми глазами - изменение речи - гипертермия - иррациональность мыслительного процесса - расстройства сознания. При нарушениях функций печени и почек дозу уменьшают. В связи с возможными сонливостью и мышечной слабостью следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (операторы, водители автотранспорта и др.). Следует учитывать, что одновременное применение тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая диуретики, может вызывать усиленную гипотензию и брадикардию. Алкоголь и седативные средства могут усиливать седативное действие тизанидина. ПротивопоказанияПрепарат не следует принимать при беременности и кормлении грудью. Нет достаточного опыта применения у детей.
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Portal di Ensiklopedia Dunia
