Предникарбат

Предникарбат
prednicarbate
Химическое соединение
ИЮПАК	(11β)-17-[(ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl propionate
Брутто-формула	C27H36O8
Молярная масса	488.57 г/моль
CAS	73771-04-7
PubChem	6714002
DrugBank	APRD01197
Состав
Классификация
АТХ	D07AC18
Лекарственные формы
крем, мазь для наружного применения
Способы введения
Наружное применение
Другие названия
Преднитоп, Дерматоп
Медиафайлы на Викискладе

Предникарбат — негалогенизированный активный глюкокортикостероид III группы. Применяется местно.

Свойства

По химическому строению предникарбат является двойным этерифицированным и метилированным негалогенизированным производным преднизолона[1][2][3][4].

Фармакология

ГКС. Оказывает противовоспалительное, антиэксудативное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противозудное, сосудосуживающее. Местный противовоспалительный эффект обусловлен селективной стимуляцией синтеза липокортина, ингибирующего фосфолипазу A2, угнетением образования из арахидоновой кислоты и подавлением высвобождения медиаторов воспаления — ПГ (простагландинов), фактора активации тромбоцитов и лейкотриенов. Стабилизирует мембраны, в том числе клеточных органелл; тормозит выход ферментов, повреждающих клетки, и дегрануляцию тучных клеток; снижает миграцию лейкоцитов и проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию[2][3]

В ходе клинических исследований Предникарбата зафиксировано ингибирование фосфолипазы А2 через 30 мин после наружного нанесения препарата. Отчетливые результаты лечения (уменьшение клинической симптоматики или клиническое выздоровление) наблюдаются через 7 дней[2]

Двойной этерифицированный негалогенизированный глюкокортикоид обладает выраженным противовоспалительным эффектом[2][1][4], при этом без антипролиферативного и атрофогенногодействия[2][1][4] — как это было с более ранними галогенизированными глюкокортикоидами.

Обладает высокой липофильностью[2][4] и высокой проникающей способностью[2][4], может всасываться через интактную кожу; воспаление и/или др. кожные заболевания повышают абсорбцию через кожный покров. Улучшает состояние участков пораженной кожи с проявлениями эритемы, инфильтрации, зуда, шелушения и лихенификации, снижает выраженность симптомов при псориазе при атопическом дерматите[5].

Применение

Воспалительные заболевания кожных покровов, требующие применения местных глюкокортикостероидов (экзема, в том числе, острая, хроническая, атопическая; псориаз; дерматиты; ожоги I—II степени) [2][1][6].

Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу;
• кожные реакции вакцинации;
• грибковые, бактериальные и вирусные инфекции кожи, ранее не леченные другими препаратами;
• специфические кожные процессы, включая кожную симптоматику при туберкулезе, сифилисе;
• периоральный дерматит;
• акне, розацеа.

Побочное действие

Местные реакции, атрофия кожи, телеагиоэктазии, стрии, покраснение, раздражение (зуд, жжение), пустулезные высыпания, розацеаподобный дерматит, гипопигментация, периоральный дерматит, вторичные инфекции; у детей — применение на больших участках кожи может вызвать угнетение функции коры надпочечников (синдром Иценко-Кушинга) вследствие повышенного метаболизма[3]. Для пациентов с обширной пораженной поверхностью или в случае наложения окклюзионных повязок обязателен периодический контроль гормонального статуса, в том числе определение уровня кортизола в плазме крови и моче.

Краткосрочное применение повышенных доз препарата (слишком большое количество, слишком большая зона нанесения или же слишком частое применение) не вызывает никаких побочных эффектов.

Режим дозирования

Наружно. Наносят один раз в день тонким слоем на пораженные участки, легко втирая. При необходимости частоту нанесения препарата можно увеличить до 2-х раз в день. Курс лечения определяет врач, обычно он составляет 2-3 недели (но не более 4-х недель)[2][1][6]. Не следует сочетать препарат с глюкокортикоидами резорбтивного действия (повышается вероятность системных побочных эффектов).

Переносимость

Двойная этерификация боковых цепей, во-первых, увеличивает липофилию [2][4], обеспечивая лучшую проникающую способность в кожу, во-вторых, обеспечивает быстрый распад этерифицированных групп[2][4], что приводит к более короткому периоду полураспада активного ингредиента, и таким образом, к лучшей системной и местной переносимости[2][4]. Решающим фактором значительного улучшения использования глюкокортикостероидов и снижения риска при лечении является синтез двойной этерифицированной молекулярной структуры Предникарбата и отказ от какого-либо галогенизирования[2][1][4] После начала действия Предникарбат быстро превращается в биологически неактивные метаболиты, которые больше не оказывают негативных побочных эффектов, что наиболее существенно в раннем детском возрасте и, особенно, у новорожденных[2][1][4].

В период беременности применение препарата возможно лишь тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не наносить препарат на большие участки кожи [3] Действующее вещество — предникарбат — проникает в молоко, поэтому на период лечения следует воздерживаться от кормления грудью[3]

Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Примечания

1. Gehm G., Topiche Glukokortikoide bleiben weiterhin unverzichbar // AP Dermatologie, 2/2002
2. Schafer-Korting D., Immunjlogie und biochemische Aspekte der kutanen Entzundung // Springer, Beilage fur Hautarzte, 4 April/1998
3. Fougera E. et al. PREDNICARBATE — prednicarbate ointment // PatientsVille.com, January 2006
4. Bottger G., Topisches Kortikoid in der taglichen Behandlung von Kindern mit Neurodermitis // Hautnah dermatologie, 3/ 2000
5. Prednicarbate emollient cream 0.1% in pediatric patients with atopic dermatitis. Moshang T. Cutaneous medicine for the practitioner CUTIS. 2001 Jul;68(1):63-9.
6. ПРИМЕНЕНИЕ В ДЕРМАТОЛОГИИ Архивная копия от 10 апреля 2016 на Wayback Machine - Глюкокортикоидные препараты. Методическое пособие Архивная копия от 7 мая 2013 на Wayback Machine // г. Смоленск, Смоленская государственная медицинская академия, НИИАХ, 2009