Дицикломин

Дицикломин
Химическое соединение
ИЮПАК	2-(диэтиламино)этил би(циклогексан)-1-карбоксилат
Брутто-формула	C19H35NO2
Молярная масса	309,487 г/моль
CAS	77-19-0
PubChem	3042
DrugBank	APRD00113
Состав
Классификация
АТХ	A03AA07
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы	>99 %
Период полувывед.	5 ч
Лекарственные формы
Таблетки, капли, ампулы
Другие названия
Abacid Plus, Ametil, Atumin, Babypasmil, Babyspasm, Babyspasmil, Baycyclomine, Benacol, Bendectin, Bentomine, Bentyl, Bentylol, Dibent, Di-Spaz, Dilomine, Триган Д, Долоспа табс[1][2][3]
Медиафайлы на Викискладе

Дицикломин (англ. Dicyclomine, также дицикловерин[3][4]) — спазмолитик, применяемый в медицинских целях при синдроме раздражённой кишки, антихолинергетик (третичный амин), блокирующий мускариновые рецепторы. Химическая формула — C₁₉H₃₅NO₂[3]. Белый кристаллический порошок, практически без запаха, горького вкуса. Растворим в воде, легко растворим в этаноле, хлороформе, очень незначительно растворим в эфире. Молекулярная масса — 309,499[3].

Дицикловерин был впервые синтезирован в Соединенных Штатах Америки в 1945 году[5].

Фармакология

Фармакологическое действие — холинолитическое, миотропное, спазмолитическое. Дицикломин используется для лечения кишечных заболеваний — гиперподвижности, синдрома раздражённого кишечника, — кроме того, используется при изучении глазного дна[1].

Исследуется его эффективность в качестве препарата против недержания мочи.

Дозировка

• Перорально: Начальная доза 80 мг/день (4 равные дозы), доводится до 160 мг/день.
• Внутримышечно: 20 мг 4 раза в день.
• Внутривенно: Не используется.

Предупреждения

Дицикловерин не рекомендуется применять при грудном вскармливании. Проявлять осторожность после применения лекарства при работах с транспортными средствами и опасными механизмами. Законодательно запрещено использование дицикловерина при лечении колик у детей до 6 месяцев в Новой Зеландии и Норвегии[4].

Злоупотребление дицикловерином

Редко поступали сообщения о злоупотреблении дицикловерином. Дицикловерин является антагонистом сигма-1 и 5-HT2A рецепторов, хотя его сродство к этим мишеням примерно от одной пятой до одной десятой меньше, чем его сродство к М1 и М4 холинорецепторам (его клинические цели). Это также относительно неполярный третичный амин, способный преодолевать гематоэнцефалический барьер, приводя к делирию в высоких концентрациях.[6][7]

Торговые марки

В Америке продается под торговыми марками Bentyl, Byclomine, Dibent, Di-Spaz, Dilomine.

В Великобритании продается под торговыми марками Merbentyl (содержащего 10 мг dicycloverine) и Merbentyl 20 (содержащего 20 мг dicycloverine).

На рынке Украины дицикломин представлен в виде дицикломина гидрохлорида, который в дозировке 20 мг входит в состав следующих комбинированых препаратов: Сиган, Ниган, Оксиган, Циклопар, Спазмолекс, Комбиспазм, Алит (Нимесулид), Триган-Д. В большинстве вышеперечисленных препаратов дицикломина гидрохлорид комбинируется с ингибитором циклооксигеназы нимесулидом. Таким образом, по состоянию на 2011 год, на рынке Украины дицикломин, как препарат, в чистом виде не представлен.

В России представлен только в двух препаратах: Триган-Д и Долоспа Табс, в виде таблеток, содержащих 500 мг парацетамола и 20 мг самого вещества. Изредка встречается в виде ампул.

Примечания

1. Бурбелло А. Т., 2007.
2. Сводный список товаров…, 2006, Дицикловерин. Торговые и фирменные названия, с. 310—311.
3. Dicycloverine, 2000.
4. Сводный список товаров…, 2006, Дицикловерин, с. 77.
5. Tilford, C. H. Aminoesters of Substituted Alicylic Carboxylic Acids1 / C. H. Tilford, M. G. V. Campen, R. S. Shelton, // Journal of the American Chemical Society. — 1947. — Vol. 69, Is. 11. — P. 2902. — doi:10.1021/ja01203a077.
6. Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health (3 декабря 2015). "Dicyclomine for Gastrointestinal Conditions: A Review of the Clinical Effectiveness, Safety, and Guidelines". CADTH Rapid Response Reports. PMID 26985553.
7. Das S, Mondal S, Datta A, Bandyopadhyay S (September 2013). "A rare case of dicyclomine abuse". Journal of Young Pharmacists. 5 (3): 106–7. doi:10.1016/j.jyp.2013.08.004. PMC 3812884. PMID 24396252.

Литература

• Бурбелло, А. Т. Дицикловерин (Dicycloverine) // Современные лекарственные средства. — М. : ОЛМА Медиа Групп, 2007. — С. 161. — ISBN 978-5373015257.
• Сводный список товаров, потребление и/или продажа которых запрещены, которые изъяты, строго ограничены или не утверждены правительствами : лекарственные препараты. — 8-е изд. — Нью-Йорк : Организация Объединённых Наций, 2006. — 576 с. — ISBN 978-9214300007.
• Dicycloverine // Index Nominum 2000: International Drug Directory. — Taylor & Francis, 2000. — P. 330. — ISBN 978-3887630751.
• Jones, W. Dicycloverine // Breastfeeding and Medication. — Routledge, 2013. — P. 111. — ISBN 978-1136178153.

Ссылки

• Dicyclomine  (неопр.). Medicine Net.
• Dicyclomine  (неопр.). Medline Plus.
• Дицикловерин (Dicycloverine): инструкция, применение и формула  (неопр.). Регистр лекарственных средств России.