Дантролен

Дантролен
Химическое соединение
ИЮПАК	1-{[5-(4-nitrophenyl)-2-furyl]methylideneamino} imidazolidine-2,4-dione
Брутто-формула	C14H10N4O5
CAS	7261-97-4
PubChem	2952
DrugBank	APRD00901
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Миорелаксирующее средство центрального действия
АТХ	M03CA01
Лекарственные формы
таблетированные формы, формы для внутривенного введения
Медиафайлы на Викискладе

Дантролен — миорелаксант, механизм действия которого основывается на блокаде рианодиновых рецепторов (кальциевых каналов саркоплазматического ретикулума миоцитов).

Синонимы

Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium. формы выпуска: -капсулы по 25 и 50 мг -порошок для инъекций по 20 мг во флаконе с прилагаемым растворителем

Показания к применению

Применяется для купирования злокачественной гипертермии, злокачественного нейролептического синдрома, мышечного гипертонуса при церебральном параличе, рассеянном склерозе, у пациентов после инсульта, параплегии, передозировке экстази, отравлении 2,4 — динитрофенолом.

Общая информация, метаболизм

Производное имидазолидина, которое, однако, не проявляет антиэпилептической активности, как другие производные имидазолидина, например фенитоин

Биодоступность — 70 %. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью и мочой.

Механизм действия

Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.

Противопоказания

• Болезни печени
• Легочная недостаточность
• Сердечная недостаточность
• Гиперчувствительность к дантролену
• Дети до 5 лет
• При необходимости поддержания нормального мышечного тонуса, для обеспечения возможности поддерживать вертикальное положение тела в пространстве, моторных функций.

При злокачественной гипертермии, единственное существенное противопоказание — гиперчувствительность.

Беременность и кормление грудью

Достоверных данных о влиянии на беременность нет, стоит воздержаться от назначения дантролена. При даче незадолго до родов вызывает гипотонию у плода.

Побочные эффекты

Весьма разнообразны — нарушения речи, зрения, депрессия, галлюцинации, тошнота, головная боль. Редко — угнетение дыхания, остановка дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта — неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, колики, потеря аппетита, диарея.

Со стороны печени — бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина. При длительном лечении — гепатиты.

При лечении злокачественной гипертермии, проблем со стороны печени не отмечено.

Мутагенность и онкогенность

В результате многолетних исследованиях на животных и клиническом опыте применения, данных о мутагенных и канцерогенных свойствах дантролена не получено.

Взаимодействие с другими препаратами

• Блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил): при внутривенном введение возможны: коллапс, аритмии, снижение силы сердечных сокращений, гиперкалиемия.
• Векурония бромид: нервно-мышечная блокада (возможно).
• Седативные средства: Потенцирует седативный эффект. При одновременном приёме бензодиазепинов — мышечная слабость.
• Эстрогены: Может увеличивать токсичность дантролена для печени у женщин после 35 лет.