Валбеназин

Валбеназин
Valbenazine
Химическое соединение
ИЮПАК	(2R,3R,11bR)-3-Isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-yl L-valinate
Брутто-формула	C24H38N2O4
CAS	1025504-45-3
PubChem	24795069
DrugBank	DB11915
Состав
Классификация
АТХ	N07XX13
Фармакокинетика
Биодоступн.	49%
Метаболизм	печень
Период полувывед.	15-22 часа
Экскреция	60% с мочой; 30% с калом; <2% в неизменном виде
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
внутрь
Другие названия
Ингрезза (Ingrezza)

Валбеназин — препарат для лечения поздней дискинезии. Механизм действия при лечении поздней дискинезии точно неизвестен.

Валбеназин действует как ингибитор везикулярного переносчика моноаминов (VMAT2), снижая уровень дофамина в синаптической щели и облегчая симптомы, вызванные гиперчувствительностью к дофамину.

Клиническое применение и показания

Препарат используется для лечения поздней дискинезии. Одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA, Food and Drug Administration) для лечения поздней дискинезии с 11 апреля 2017 года[1].

Способ применения и дозы

Первую неделю приёма по 40 мг в сутки, начиная со второй недели доза увеличивается до 80 мг. Может приниматься до и после еды.

Коррекция дозы при умеренной печёночной недостаточности не требуется, при умеренной и тяжёлой (по Чайлда-Пью 7—15) дозировка не должна превышать 40 мг в день.

Не рекомендуется использование при тяжёлой почечной недостаточности.

Безопасность и эффективность валбеназина у детей не установлены.

Осложнения и побочные эффекты

Сонливость (10,9 %), антихолинергические эффекты (5,4 %), головная боль (3,4 %), акатизия (2,7 %) нарушения равновесия и падения (4,1 %), рвота (2,6 %), тошнота (2,3 %), артралгия (2,3 %). Может вызывать замедление реакции при управлении транспортными средствами, пациенты должны быть предупреждены о сонливости.

Удлинение интервала QT

Может удлинять интервал QT, хотя степень выраженности удлинения интервала QT не является клинически значимой при употреблении в рекомендованных дозировках.

Следует избегать назначения валбеназина больным, имеющим врождённое удлинение интервала QT или аритмии с удлинением интервала QT.

У пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT необходимо оценить интервал QT, прежде чем назначать им препарат и увеличивать дозировку.

Беременность и кормление грудью

Данных исследований недостаточно, в исследованиях на животных было отмечено тератогенное действие.

Выделяется с молоком, не рекомендуется кормить ребёнка грудью 5 дней после отмены препарата.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется совместное использование с ингибиторами моноаминоксидазы, а также с индукторами CYP3A4.

При совместном использовании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 рекомендуется снижение дозировки.

Валбеназин может повышать концентрацию дигоксина.

Хранение

Хранить при температуре 20—25°С.

См. также

• Тетрабеназин

Ссылки

1. Commissioner, Office of the. Press Announcements - FDA approves first drug to treat tardive dyskinesia (англ.). www.fda.gov. Дата обращения: 12 апреля 2017. Архивировано 12 апреля 2017 года.