|
Атазанавир
Атазанавир, продаваемый под торговой маркой Reyataz, представляет собой антиретровирусный препарат (АРТ), используемый для лечения ВИЧ/СПИДа. Обычно его рекомендуется использовать с другими антиретровирусными препаратами. Его можно использовать для профилактики после укола иглой или другого потенциального контакта (постконтактная профилактика (PEP)). Его принимают внутрь один раз в день[1]. Общие побочные эффекты включают головную боль, тошноту, желтуху, боль в животе, проблемы со сном и лихорадку. К серьезным побочным эффектам относятся сыпь, например, многоформная эритема и высокий уровень сахара в крови. Атазанавир безопасен для использования во время беременности[1]. Он относится к классу ингибиторов протеазы (ИП) и действует путем блокирования протеазы ВИЧ[1]. Атазанавир был одобрен для медицинского применения в США в 2003 г.[1]. Препарат включен в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств[2]. В Соединенных Штатах он недоступен в качестве дженерика[3]. Медицинское использованиеАтазанавир используется для лечения ВИЧ. Эффективность атазанавира оценивалась в ряде хорошо спланированных испытаний у взрослых, не получавших АРТ и получавших АРТ[4]. Атазанавир отличается от других ингибиторов протеаз тем, что он меньше влияет на липидный профиль и, по-видимому, с меньшей вероятностью вызывает липодистрофию. Может быть некоторая перекрестная резистентность с другими ингибиторами протеаз[1]. БеременностьНикаких доказательств вреда среди беременных пациентов, принимавших атазанавир, обнаружено не было. Это одно из предпочтительных лекарств от ВИЧ для беременных женщин, которые раньше не принимали лекарства от ВИЧ[5]. ПротивопоказанияАтазанавир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью в анамнезе (например, с синдромом Стивенса-Джонсона, мультиформной эритемой или токсическими кожными высыпаниями). Кроме того, атазанавир не следует назначать с альфузозином, рифампином, иринотеканом, луразидоном, пимозидом, триазоламом, пероральным введением мидазолама, производных спорыньи, цизаприда, зверобоем, ловастатином, симвастатином, силденафилом, индинавиром или невирапином[6]. Побочные эффектыОбщие побочные эффекты включают: тошноту, желтуху, сыпь, головную боль, боль в животе, рвоту, бессонницу, периферические неврологические симптомы, головокружение, мышечную боль, диарею, депрессию и лихорадку[6]. Уровень билирубина в крови обычно бессимптомно повышается при приеме атазанавира, но иногда может привести к желтухе. Механизм действияАтазанавир связывается с протеазой ВИЧ активного центра и предотвращает расщепление проформы вирусных белков рабочими механизмами вируса[7]. Если фермент протеазы ВИЧ не работает, вирус не заразен и зрелые вирионы не образуются[8][9]. Лекарственное средство азапептид было разработано как аналог субстрата пептидной цепи, который протеаза ВИЧ обычно расщепляет на активные вирусные белки. В частности, атазанавир является структурным аналогом переходного состояния, во время которого разрывается связь между фенилаланином и пролином[10][11]. СоставАтазанавир выпускается в виде капсулы 150/200/300 мг и пакета перорального порошка 50 мг.[6]. Капсула 300 мг должна уменьшить количество таблеток, так как одна капсула 300 мг может заменить две капсулы по 150 мг.[12]. Примечания
Литература
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
