Анестетики

Анестетики — лекарственные средства, обладающие способностью вызывать анестезию.

История

Первые открытые людьми обезболивающие вещества в настоящее время классифицируются как наркотики.

Считается, что греческий философ Диоскорид первым применил термин «анестезия» в I веке н. э. для описания наркотикоподобного действия мандрагоры (действующее начало — м-холинолитик скополамин).

В 1721 году в универсальном этимологическом английском словаре было дано определение термина «анестезия» как «дефицит чувствительности». В Британской энциклопедии 1771 года под анестезией понималось «лишение чувств».

Ещё египтяне пытались вызвать потерю чувствительности на коже, прикладывая жир священного нильского крокодила. Они также изготавливали различные опьяняющие и анестезирующие средства, главными составными частями которых являлись индийская конопля и опий^{[источник не указан 2490 дней]}.

Покрытый альраунный корень (Atropa mandragora, Мандрагора лекарственная) также часто упоминается в числе старинных анестезирующих препаратов. В странах, расположенных ближе к северу, основным средством общей анестезии был этиловый спирт, с которым человечество в виде пива и вина знакомо более 6 000 лет.

До середины XIX века в качестве анестетика в основном использовался хлороформ. Уильям Мортон впервые ввёл в практику применение диэтилового эфира.

Классификация

Препараты-анестетики по механизму действия делятся на две группы: для наркоза и местного обезболивания (соответственно, наркозные средства и местные анестетики).

Наркозные средства

Местные анестетики

Местные анестетики выключают ощущение боли в ограниченной области.

Механизм действия: обратимо блокируют проводимость нерва, если вводятся вблизи него в достаточном количестве (проводниковая анестезия).

В структуре всех местных анестетиков выделяются три звена: липофильная группа (обычно это ароматическая группа), промежуточная углеводородная цепь эфирной или амидной структуры и гидрофильная группа (представлена третичным амином). Местные анестетики взаимодействуют с нервной мембраной, богатой жирами и белками.

Классификация местных анестетиков:

по химической структуре

Амино-амиды

лидокаин
тримекаин
артикаин
этидокаин
дубикаин
прилокаин
мепивакаин
бупивакаин
ропивакаин
левобупивакаин

Амино-эфиры

кокаин
прокаин
хлопрокаин
бензокаин
тетракаин

по длительности действия

короткого действия — до 30-50 минут (прокаин, бензокаин)
средней длительности — до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, артикаин, мепивакаин)
длительного действия — до 90 мин и более (бупивакаин, левобупивакаин, ропивокаин)

Синонимы: