Rezerpina fost izolată pentru prima dată din rădăcina uscată a plantei Rauwolfia serpentina care crește în India, Ceylon, Indonezia, etc. Denumirile comerciale sub care este cunoscută sunt: Hiposerpil, Serpasil-Ciba, Raunervil, Reserpinum, Rausedil. Deserpidina (Harmonyl) și rezcinamina (Moderil) sunt substanțe care au fost obținute plecând de la rezerpină. Cu structură asemănătoare este și yohimbina.
Din 1949 rezerpina, constituentul activ al ierbii șarpelui, a fost larg utilizată în medicina occidentală pentru controlul hipertensiunii și ca tranchilizant.
Folosirea concomitentă a rezerpinei de către pacienții tratați cu inhibitori de monoaminoxidază (IMAO) poate potența efectul sedativ al acestora asupra sistemului nervos central (SNC)