Tienotriazolodiazepina

Tienotriazolodiazepina[1] é um composto heterocíclico contendo um anel de diazepina fundido a anéis de tiofeno e triazol. A tienotriazolodiazepina constitui o núcleo central de vários medicamentos, incluindo:

As tienotriazolodiazepinas interagem com o receptor GABAA no mesmo local em que age a benzodiazepina, e têm efeitos semelhantes aos dos derivados da 1,4-benzodiazepina (como o diazepam) e das triazolobenzodiazepinas (como o alprazolam).

As tienotriazolodiazepinas que não agem como moduladores alostéricos positivos do receptor GABAA incluem:

  • Israpafante[2]
  • JQ1

Referências

  1. ↑ Catabay, A.; Taniguchi, M.; Jinno, K.; Pesek, J. J.; Williamsen, E. (1 de março de 1998). «Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography». Journal of Chromatographic Science. 36: 113. doi:10.1093/chromsci/36.3.111 
  2. ↑ Hirota, N; Yasuda, D; Hashidate, T; Yamamoto, T; Yamaguchi, S; Nagamune, T; Nagase, T; Shimizu, T; Nakamura, M (fevereiro de 2010). «Amino acid residues critical for endoplasmic reticulum export and trafficking of platelet-activating factor receptor». Journal of Biological Chemistry. 285: 5931–40. PMC 2820818Acessível livremente. PMID 20007715. doi:10.1074/jbc.M109.066282 


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