Cinazepam

Cinazepam
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 4-{[7-Bromo-5-(2-chlorophenyl)-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl]oxy}-4-oxobutanoic acid
Identificadores
Número CAS 172986-25-3
PubChem 629281
SMILES
Propriedades
Fórmula química C19H14BrClN2O5
Massa molar 465.65 g mol-1
Farmacologia
Via(s) de administração Oral
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
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Alerta sobre risco à saúde.

Cinazepam (BD-798, vendido sob a marca Levana) é um derivado atípico de benzodiazepina.[1] Produz efeitos hipnóticos, sedativos e ansiolíticos com o mínimo de efeitos miorrelaxantes.[2][3][4] Além disso, ao contrário de muitos outros hipnóticos benzodiazepínicos e não benzodiazepínicos, como diazepam, flunitrazepam e zopiclona, o cinazepam não altera a arquitetura do sono e a continuidade do sono de ondas lentas e do sono REM é aumentada. O cinazepam produz um estado de sono próximo do fisiológico e, por essa razão, pode ser vantajoso em comparação com outros medicamentos no tratamento da insônia e outros distúrbios do sono.

O cinazepam tem uma afinidade de magnitude menor para o receptor de benzodiazepina do complexo GABAA em relação a outros benzodiazepínicos hipnóticos conhecidos, como nitrazepam e fenazepam.[2] Além disso, em camundongos, é metabolizado rapidamente, restando apenas 5% do composto base em 30 minutos após a administração. O cinazepam é considerado um pró-fármaco da benzodiazepina; especificamente, do 3-hidroxifenazepam, seu principal metabólito ativo.

Ver também

Referências

  1. ↑ Sleep Research. Brain Information Service/Brain Research Institute, University of California. [S.l.: s.n.] 1997 
  2. ↑ a b Schukin SI, Zinkovsky VG, Zhuk OV (2011). «Elimination kinetics of the novel prodrug cinazepam possessing psychotropic activity in mice» (PDF). Pharmacol Rep. 63: 1093–100. PMID 22180351. doi:10.1016/s1734-1140(11)70628-4 
  3. ↑ «Effect of cinazepam administration on the ligand affinity of neuromediator system receptors in rat brain». Pharmaceutical Chemistry Journal. 41: 249–252. 2007. ISSN 0091-150X. doi:10.1007/s11094-007-0055-9 
  4. ↑ «Bioaccessibility of cinazepam introduced as inclusion complex with β-cyclodextrin». Pharmaceutical Chemistry Journal. 32: 513–515. 1998. ISSN 0091-150X. doi:10.1007/BF02465736 

Ligações externas


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