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Nabilona
Nabilona, vendido sob a marca Cesamet entre outros, é um canabinóide sintético com uso terapêutico como antiemético e como analgésico auxiliar para dor neuropática.[1][2] Ele imita o tetraidrocanabinol (THC), o principal composto psicoativo encontrado naturalmente na Cannabis.[3] A Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos indicou nabilona para náuseas/vômitos induzidos por quimioterapia. Em outros países, como o Canadá, é amplamente utilizado como terapia adjuvante para o tratamento da dor crônica. Diversos ensaios e estudos de caso demonstraram eficácia modesta no alívio da fibromialgia[4] e da esclerose múltipla.[5][6] Usos médicosNabilona é usada para tratar náuseas e vômitos em pessoas sob quimioterapia.[3] Nabilona demonstrou eficácia moderada no alívio da fibromialgia.[4] Uma revisão sistemática de 2011 sobre canabinoides para dor crônica determinou que havia evidências de segurança e eficácia para algumas condições.[7] As principais indicações nos ensaios clínicos publicados sobre nabilona incluem distúrbios do movimento, como parkinsonismo, dor crônica, distonia e distúrbios neurológicos de espasticidade, esclerose múltipla e náuseas provocadas por quimioterapia. A nabilona também é eficaz no tratamento de doenças inflamatórias intestinais, especialmente da colite ulcerosa. Em um estudo com usuários diários atuais de cannabis, a nabilona oral nas doses de 4, 6 e 8mg produziu elevação do humor, sustentada e dependente da dose, e lentidão psicomotora comparável a 10 ou 20mg de dronabinol oral (THC). A nabilona tem um início mais lento, bem como seu pico de ação, e uma maior dependência em termos de efeitos-dose, o que pesquisadores atribuíram à maior biodisponibilidade da nabilona quando comparada ao dronabinol.[8] Um estudo comparando nabilona com metoclopramida, conduzido antes do desenvolvimento de antieméticos antagonistas de 5-HT3 modernos, como a ondansetrona, revelou que pacientes em quimioterapia com cisplatina preferiram metoclopramida, enquanto pacientes em uso de carboplatina preferiram nabilona para o controle de náuseas e vômitos.[9][10] A nabilona às vezes é usada para tratar pesadelos no transtorno de estresse pós-traumático (TEPT), mas os estudos nesse assunto são limitados e, portanto, os efeitos do uso de longo prazo não são conhecidos.[11] Nabilona também tem sido usada para tratar dor de cabeça causada por uso excessivo de medicamentos.[12] Efeitos colateraisA nabilona pode aumentar - em vez de diminuir - a dor pós - operatória . No tratamento da fibromialgia, os efeitos adversos limitam a dose útil. [4] Os efeitos adversos da nabilona incluem, mas não estão limitados a: tontura / vertigem, euforia, sonolência, boca seca, ataxia, distúrbios do sono, disforia, dor de cabeça, náusea, desorientação, despersonalização e astenia . [3] FarmacologiaFarmacocinéticaNabilona é administradas em doses de 1 ou 2mg várias vezes ao dia, até um total de 6mg. É completamente absorvido pela administração oral e possui alto teor de ligação às proteínas plasmáticas. Múltiplas enzinas do citocromo P450 metabolizam extensivamente a nabilona em vários metabolitos que ainda não foram totalmente caracterizados.[3] QuímicaNabilona é uma mistura racêmica formada pelos isômeros (S,S)-(+)- e (R,R)-(−)-. HistóriaNabilona foi originalmente desenvolvida pela Eli Lilly and Company, que recebeu a aprovação do FDA em 1985 para comercializá-lo, mas a aprovação foi retirada em 1989 por razões comerciais.[13] A Valeant Pharmaceuticals adquiriu os direitos da Lilly em 2004. A Valeant tentou e não conseguiu aprovar o medicamento em 2005,[14] mas depois teve sucesso em 2006. Em 2007, a Valeant adquiriu os direitos no Reino Unido e na União Europeia para comercializar a nabilona da Cambridge Laboratories.[15] A nabilona foi aprovada na Áustria para tratar náuseas induzidas por quimioterapia em 2013; já estava aprovado na Espanha para a mesma indicação e era legal na Bélgica para tratar glaucoma, espasticidade na esclerose múltipla, emaciação por AIDS e dores crônicas.[16] Ver tambémReferências
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