Metilprednisolona

Estrutura química de Metilprednisolona
Metilprednisolona
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(6α, 11β)-11,17,21-trihidroxi-6-metil-pregna-1,4-diene-3,20 -diona
Identificadores
CAS 83-43-2
ATC D07AA01
PubChem 6741
DrugBank APRD00342
Informação química
Fórmula molecular C22H30O5 
Massa molar 374.471 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade ?
Metabolismo Hepático (CYP3A4) e renal
Meia-vida 18-26 horas
Excreção renal
Considerações terapêuticas
Administração oral e intravenosa
DL50 ?

Metilprednisolona é um glucocorticoide (corticosteroide) sintético utilizados na medicina por sua atividade imunossupressora, antialérgica e anti-inflamatória. Tem potência glucocorticoide 5 vezes maior que a hidrocortisona com metade do efeito mineralocorticoide, ou seja, retêm menos água e sódio, sendo uma melhor opção para pacientes hipertensos.[1]

Administração

Em geral, para adultos a dose oral inicial é de 12 a 80 mg/dia e para é de crianças 0,8 a 1,5 mg/kg (máximo 80 mg/dia). A dose de manutenção para adultos é de 4 a 8mg/dia (máximo 16 mg/dia) e para crianças é de 2-4 mg (máximo 8 mg/dia). Tomar com comida pela manha.[2]

Já a dose intravenosa normal é de 20 a 40 mg/dia para adultos e 8 a 16 mg/dia podendo repetir uma vez após 30 minutos (máximo 80mg). Em emergências pode-se usar uma dose única 250-500 mg em adultos ou 4 a 20 mg/kg em crianças.[2]

Indicação

É usado para[2]:

Contraindicações

Hipersensibilidade; úlcera gástrica ou duodenal; histórico de doença psiquiátrica, poliomielite, linfoma após a vacinação BCG, amebíase, infecção fúngica sistêmica, glaucoma, ceratite herpética, herpes simplex ou zoster/varicela, pré e pós-vacinação (a partir de 8 semanas antes de 2 semanas após a vacinação), tuberculose latente ou manifesta, mesmo que apenas suspeita.[2]:

Categoria C na gravidez.[2]

Mecanismo de ação

Inibe a formação de ácido araquidônico resultando em inibição da cicatrização, inflamação, resposta imune, vasodilatação, redução da formação de transudação de fluidos e edema, exsudação celular, deposição de fibrina.[5]

As ações anti-inflamatórias dos corticoides envolvem as proteínas inibidoras fosfolipase A2 e lipocortinas que controlam a biossíntese de potentes mediadores da inflamação como as prostaglandinas e leucotrienos.

Efeitos colaterais

A metilprednisolona gera menores efeitos de retenção de líquidos, ganho de peso, edema e hipertensão, pois possui pouco efeito mineralocorticoide.

Doses altas e por períodos prolongados de esteroides podem ser associados à:

• hiperglicemia;

• diminuição da resistência à infecções;

• inchaço na face;

• ganho de peso;

• insuficiência cardíaca congestiva;

• retenção de líquidos;

• edema pulmonar;

• hipertensão;

• aumento da pressão ocular;

• glaucoma;

• osteoporose e psicose. [6]

Referências

  1. ↑ SERRA, Héctor A.; ROGANOVICH, Juan Manuel y RIZZO, Leonardo F. L.. Glucocorticoides: paradigma de medicina traslacional. De lo molecular al uso clínico. Medicina (B. Aires) [online]. 2012, vol.72, n.2 [citado 2015-11-28], pp. 158-170 . Disponible en: <http://www.scielo.org.ar/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0025-76802012000200015&lng=es&nrm=iso>. ISSN 0025-7680.
  2. ↑ a b c d e http://www.vademecum.es/principios-activos-metilprednisolona-h02ab04
  3. ↑ McDonald, John (September 1999). "Repairing the Damaged Spinal Cord". Scientific American: 65.
  4. ↑ Rizzo L, Dobrovsky V, Danilowicz, K, et al. Low-dose glucocorticoids in hyperandrogenism. Medicina (B Aires) 2007; 67: 247-52.
  5. ↑ López Carriches, Carmen; Martínez González, José Mª; Donado Rodríguez, Manuel (2006). «Uso de metilprednisolona versus diclofenaco en el control de la inflamación y el trismo tras la cirugía del tercer molar inferior». citado 2008-10-31. Med. oral patol. oral cir.bucal 11 (5): 440–445. ISSN 1698-6946.
  6. ↑ "SOLU-MEDROL (methylprednisolone sodium succinate) injection, powder, for solution". National Institutes of Health. Retrieved 24 August 2012.