Liraglutida

Liraglutida Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	L-histidyl-L-alanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N^6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-γ-glutamyl]-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-glycine
Outros nomes	Arg^34Lys^26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Identificadores
Número CAS	204656-20-2
Código ATC	A10BX07
Propriedades
Fórmula química	C172H265N43O51
Massa molar	3750.93 g mol^-1
Farmacologia
Biodisponibilidade	55%[1]
Via(s) de administração	via subcutânea[1]
Meia-vida biológica	11 a 15 h
Excreção	urina ou fezes
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Liraglutida (nome comercial Victoza do laboratório Novo Nordisk) é um fármaco sintético injetável aprovado pela EMEA em julho de 2009, pelo FDA e Japão em janeiro de 2010 e pela ANVISA em março de 2016,[2] para controle glicêmico na diabetes do tipo 2 em adultos (não é tratamento de primeira linha para a doença).[3] Trata-se de um análogo de GLP-1.[4][5][4][2][1][3]

Mecanismo de ação

Como análogo das incretinas, atua da mesma maneira que as incretinas naturais liberadas no intestino após a ingestão de alimentos. Estimula a liberação de insulina pelo pâncreas proporcional aos níveis de glicose.[1] Mas também pode reduzir o glucagon caso este esteja elevado, em relação inversa à glicose.[1] Desta forma caso a glicose do sangue esteja elevada o fármaco irá estimular a secreção da insulina e inibirá glucagon.[1] Numa hipoglicemia, diminui a liberação de insulina e não afeta a liberação de glucagon.[1]

Riscos de uso

Não são conhecidos totalmente ainda no uso a longo prazo. Os ensaios clínicos existentes sugerem que o fármaco pode causar neoplasia da tireoide, aumento da calcitonina do sangue e bócio.[3]

Uso fora da prescrição

O medicamento foi capa da revista brasileira Veja (edição 2233) em 2011, com enfoque em seus efeitos emagrecedores. Na capa aparecia uma mulher obesa e a mesma mulher magra. No entanto, apesar da liraglutida gerar saciedade e promover redução de peso em diabéticos analisados por estudos, este tipo de uso ainda não é uma indicação aprovada pelos órgãos de fiscalização sanitária, não havendo ainda suficientes estudos científicos que avaliem riscos, efeitos colaterais importantes e o resultado a longo prazo deste medicamento em obesos sem diabetes tipo 2 ou pessoas sem esta doença.[5]Além disso, as dosagens utilizadas foram calculadas tendo em vista o uso apenas por diabéticos tipo 2.[2]

Estudos estão sendo realizados em diversas partes do mundo para estudar o uso do medicamento como redutor de peso. Estudos de fase I e II tiveram resultados satisfatórios.

Num estudo de fase II que envolveu 564 pacientes, com o uso de 1,2 mg de liraglutida, os pacientes perderam cerca de 4,8 kg em relação aos tratados com placebo. Outro grupo que recebeu uma dose de 3 mg perdeu mais de 7 kg em relação aos que usaram placebo. O estudo durou 20 semanas.[6]

Desde Março de 2016 que sob o nome Saxenda e também fabricado pela Novo Nordisk, a liraglutida (3mg) está aprovada pela ANVISA para perda de peso, como sacietógeno.[7]

Referências

1. «Victoza» (PDF). European Medicines Agency. Consultado em 19 de setembro de 2011 
2. LEÃO, Ester (18 de setembro de 2011). «Especialistas falam sobre os riscos do uso do Victoza para emagrecimento». O Liberal Regional. Consultado em 19 de setembro de 2011 
3. HOEFLER, Rogério. «CFF publica Nota Técnica sobre Liraglutida». Cebrim. Consultado em 9 de outubro de 2011 
4. RCM Pharma. «Novo Nordisk vai lançar Victoza® no Japão este mês». Consultado em 6 de junho de 2010 
5. CAVALCANTI, Saulo. «SBD e posicionamento sobre liraglutida e revista VEJA». Sociedade Brasileira de Diabetes. Consultado em 19 de setembro de 2011 
6. Revista da ABESO » Edição nº 44 - Ano X - Nº 44 - Abr/2010 » Tratamento Farmacológico da Obesidade
7. Oliveira, Eduardo Frick, Andrews Medina, Francisco Souza, Mayza de. «SBEM SP». sbemsp.org.br. Consultado em 29 de junho de 2017 

Ligações externas

• Bula/Folheto oficial do Saxenda Liraglutida - Novo Nordisk

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