Caspofungina
Alerta sobre risco à saúde
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| Nome IUPAC
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N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S)- 3-[(1R)-3-amino-1-hydroxypropyl]- 21-[(2-aminoethyl)amino]- 6-[(1S,2S)-1,2-dihydroxy- 2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]- 11,20,25-trihydroxy- 15-[(1R)-1-hydroxyethyl]- 2,5,8,14,17,23-hexaoxo- 1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo [22.3.0.09,13] heptacosan-18-yl]- 10,12-dimethyltetradecanamide
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| Identificadores
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| Número CAS
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179463-17-3
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| PubChem
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468682
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| DrugBank
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APRD00199
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| Código ATC
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J02AX04
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| Propriedades
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| Fórmula química
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C52H88N10O15
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| Massa molar
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1093.23 g mol-1
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| Farmacologia
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| Biodisponibilidade
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100% (i.v. somente)
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| Via(s) de administração
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IV
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| Meia-vida biológica
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9-11 horas
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| Ligação plasmática
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97%
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| Excreção
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fezes e urina (1,4% inalterada)
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| Página de dados suplementares
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| Estrutura e propriedades
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n, εr, etc.
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| Dados termodinâmicos
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Phase behaviour
Solid, liquid, gas
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| Dados espectrais
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UV, IV, RMN, EM
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Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.
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Caspofungina (acetato) é um fármaco derivado de um produto fermentado da Glarea lozoyenisi e foi a primeira substância da classe das equinocandinas a ser aprovada para uso clínico pela FDA. Apresenta atividade antifúngica contra uma grande variedade de patógenos, incluindo espécies de Candida, Aspergillus e Pneumocystis.[1]
O mecanismo de ação da Caspofungina consiste na inibição da síntese da enzima β-(1,3)-D-glicano, presente na parece celular de fungos filamentosos e leveduras, levando à lise e à morte celular.[2][3]
A caspofungina não é ativa por via oral e apresenta alta ligação às proteínas plasmáticas (97% à albumina) e possui meia-vida de 9 a 11 horas. É bem tolerada quando aplicada por via endovenosa e a dose usualmente recomendada é a de 70 mg de acetato de caspofungina no primeiro dia, seguida por doses de 50 mg/dia nos dias seguintes. É lentamente biotransformado por hidrólise e N-acetilação e sua eliminação é aproximadamente igual entre a via urinária e a fecal.[1][2][3]
Reações Adversas
Os efeitos adversos mais comuns são semelhantes aos da liberação de histamina pelos mastócitos, como exantema, suor facial, prurido e sensação de calor, mas também pode ocorrer náuseas e flebite.[2][1][3]
Interações medicamentosas
- Ciclosporina – aumento do efeito e da toxicidade da caspofungina.[2][3]
- Tacrolimo – caspofungina pode reduzir a concentração plasmática do tacrolimo.[3]
Ver também
Notas e referências
- ↑ a b c Yagiela, John A.; et al. (2011). Farmacologia e terapêutica para dentistas 6ª ed. ed. Rio de Janeiro: Elsevier
- ↑ a b c d Whalen, Karen; Finkel, Richard; Panavelil, Thomas A. (2016). Farmacologia Ilustrada 6ª ed. ed. Porto Alegre: Artmed
- ↑ a b c d e Medicamentos Lexi-comp Manole. [S.l.]: MANOLE. 2009
Ligações externas
