Abacavir

Abacavir Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	{(1S,4R)-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H- purin-9-yl]cyclopent-2-en-1-yl}methanol
Identificadores
Número CAS	136470-78-5,(Abacavir) 188062-50-2 (2 Abacavir·H2SO4)
PubChem	441300
DrugBank	APRD00216
ChemSpider	390063
Código ATC	J05AF06
SMILES	n3c1c(ncn1[C@H]2/C=C\[C@@H](CO)C2)c(nc3N)NC4CC4
DCB n°	00001
Primeiro nome comercial ou de referência	Ziagenavir
Propriedades
Fórmula química	C14H18N6O
Massa molar	286.33 g mol^-1
Ponto de fusão	165 °C (Abacavir) [1]
Farmacologia
Biodisponibilidade	83%[2]
Via(s) de administração	Oral
Metabolismo	hepático[2]
Meia-vida biológica	1.54 ± 0.63 horas
Ligação plasmática	50%[2]
Excreção	Renal, fecal
Volume de distribuição	0,86[2] L/kg
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Abacavir é um fármaco utilizado pela medicina como antiviral, contra o HIV. Foi aprovado pelo FDA para uso em adultos e crianças[3] em 1999. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.[4]

Mecanismo de ação

Age como inibidor da transcriptase reversa, possuindo seletividade pelo HIV1 e HIV2. Isto leva a terminação da cadeia de ácido núcleico e na interrupção do ciclo de replicação viral.

Efeitos terapêuticos

O Abacavir é um nucleosídeo análogo, ou seja, inibe a reprodução do vírus através da obstrução da formação de seus materiais genéticos (por exemplo, RNA e DNA). Considera-se que o Abacavir prejudica a habilidade de reprodução do vírus, mas não constitui uma "cura" para a AIDS já que a droga não erradica totalmente a presença do vírus no corpo.[5]

Os resultados de uma série de estudos sugerem que o abacavir é mais eficaz quando usado num regime de terapia combinada tripla.

Outros estudos indicam que a resistência múltipla do uso do AZT concominantemente com a Lamivudina (3TC) praticamente invalida o uso posterior do Abacavir.[6]

Referências

1. The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 1, ISBN 978-0-911910-00-1.
2. MEDICAMENTOS LEXI-COMP MANOLE
3. «FDA Talk Paper». Food and Drug Administration. 15 de janeiro de 1999 
4. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO 
5. «ABACAVIR». Janeiro 1999. Consultado em 11 de dezembro de 2007. Arquivado do original em 16 de agosto de 2007 
6. Valéria Saraceni (11 de Setembro de 2002). «Quimioprofilaxia anti-retroviral - Resistência aos medicamentos anti-retrovirais». Consultado em 11 de dezembro de 2007. Arquivado do original em 23 de novembro de 2007 

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