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侵入阻害剤 侵入阻害剤（しんにゅうそがいざい、Entry inhibitors）は、抗レトロウイルス薬の一種であり、HIV感染症に対する併用療法等に用いられる。侵入阻害剤は、侵入阻害薬とも呼ばれる[1][2][3]。下位項目に「融合阻害薬」、「共受容体阻害薬」等がある。 侵入阻害剤に部類される薬剤は、HIVウイルスがヒトの細胞に侵入することを阻害することで、 HIVの複製サイクルを阻害し、HIV感染からAIDSへの進行を遅らせる[4]。 HIV侵入の機序 HIVが細胞に侵入するためには、以下の両方が必要である[1]。 上記のコレセプターとしては、CXCR4とCCR5が知られ、これらは本来はケモカイン受容体として働くものである｡ どちらのケモカイン受容体を、コレセプターとして使用するかはウイルス株ごとに決まっており、それぞれ、以下のように言われるといわれる。[1]
CD4と上記のコレセプターを共に発現している細胞は以下のとおりである。
従って、HIVはこの2種類の細胞に感染する[1]｡ 関連するタンパク質HIV侵入プロセスに関与する重要なタンパク質として、以下のものが知られる。
ヒト細胞へのHIVの侵入経路の詳細ヒト細胞へのHIVの侵入は、以下の順序を踏む。侵入阻害剤は、このプロセスの少なくともどこかを妨害することによって機能する。
許認可薬以下のような侵入阻害薬が認可されている。
脚注注釈参考文献
関連項目 |
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