インダカテロール
IUPAC命名法 による物質名
(R )-5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H -inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H )-one 臨床データ 販売名
Onbrez, Arcapta Drugs.com
国別販売名(英語) ライセンス
EMA :リンク US FDA :リンク 胎児危険度分類
法的規制
データベースID CAS番号
312753-06-3 ATCコード
R03AC18 (WHO PubChem
CID: 6433117 ChemSpider
5293751 UNII
8OR09251MQ KEGG
D09318 en:Template:keggcite ChEBI
CHEBI:68575 en:Template:ebicite ChEMBL
CHEMBL1095777 en:Template:ebicite 化学的データ 化学式 分子量 392.490 g/mol
O=C4/C=C\c1c(c(O)ccc1[C@@H](O)CNC3Cc2cc(c(cc2C3)CC)CC)N4
InChI=1S/C24H28N2O3/c1-3-14-9-16-11-18(12-17(16)10-15(14)4-2)25-13-22(28)19-5-7-21(27)24-20(19)6-8-23(29)26-24/h5-10,18,22,25,27-28H,3-4,11-13H2,1-2H3,(H,26,29)/t22-/m0/s1 Key:QZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N テンプレートを表示
インダカテロール （Indacaterol）は超長時間作用性アドレナリンβ2受容体作動薬 の一つである[ 1] 慢性閉塞性肺疾患 （COPD）の長期管理に用いられる。商品名オンブレス 。EMA に2009年11月30日に承認[ 2] FDA [ 3] 厚生労働省 [ 4] ホルモテロール やサルメテロール と異なり、1日1回の吸入で用いられる[ 5] ドライパウダー吸入器 （英語版 ） グリコピロニウム との配合剤（商品名ウルティブロ ）も、同様に、COPDの長期管理に用いられる。また、本剤とモメタゾン が配合されたICS/LABA合剤（商品名アテキュラ ）および本剤、グリコピロニウム、モメタゾンが配合されたICS/LAMA/LABA合剤（商品名エナジア ）は、いずれも、気管支喘息 のコントローラーとして用いられるが、COPDの適応はない。
慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎 、肺気腫 ）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解
添付文書に記載されている重大な副作用は、重篤な血清カリウム 値の低下である[ 6]
そのほか、咳嗽 が5%以上に見られるほか、5%未満とされる副作用は、鼻咽頭炎、頭痛、心房細動、動悸、口腔咽頭痛、蕁麻疹、筋痙縮、末梢性浮腫である。
2010年3月に公表された第III相臨床試験の結果、COPD患者に対するインダカテロールの有効性と安全性が確認された[ 7] 1 =1.5L）COPD患者にインダカテロールと偽薬を割り付けた。インダカテロールは偽薬と比べて統計学的に FEV1 およびAUCを改善し、救急薬の使用回数を低減させたが、安全性および忍容性は偽薬と同程度であった。
2010年に発表された1年間の偽薬対照臨床試験では、1日2回のホルモテロール吸入よりも統計学的に有意 にFEV1 を改善することが示された。救急薬の使用回数も減少させたが、有意差は付かなかった。またインダカテロール群とホルモテロール群で再増悪率には差が付かなかった[ 8]
2011年には、インダカテロールとチオトロピウムを12週間に渡り比較した臨床試験の結果が欧州呼吸器雑誌（European Respiratory Journal）に掲載された。その試験では両薬剤でのFEV1 改善効果に有意差は見られなかった。インダカテロールは息切れスコア（Transition Dyspnoea Index、TDI）のトータルならびに呼吸器QOLスコア（St. George’s Respiratory Questionnaire、SGRQ）のトータルを大きく改善した[ 9]
^ Cazzola M, Matera MG, Lötvall J (July 2005). “Ultra long-acting beta 2-agonists in development for asthma and chronic obstructive pulmonary disease”. Expert Opin Investig Drugs 14 (7): 775–83. doi :10.1517/13543784.14.7.775 . PMID 16022567 . ^ European Public Assessment Report for Onbrez Breezhaler ^ "FDA approves Arcapta Neohaler to treat chronic obstructive pulmonary disease" (Press release). U.S. Food and Drug Administration. 1 July 2011. 2011年7月2日閲覧 。[1] ^ “慢性閉塞性肺疾患（COPD）治療薬「オンブレス吸入用カプセル150 μg」製造販売承認を取得 ”. ノバルティスファーマ (2011年7月1日). 2015年1月20日 閲覧。 ^ Beeh KM, Derom E, Kanniess F, Cameron R, Higgins M, van As A (May 2007). “Indacaterol, a novel inhaled beta2-agonist, provides sustained 24-h bronchodilation in asthma”. Eur. Respir. J. 29 (5): 871–8. doi :10.1183/09031936.00060006 . PMID 17251236 . ^ “オンブレス吸入用カプセル150µg 添付文書 ” (2015年3月). 2016年6月30日 閲覧。 ^ Feldman, G; Siler, T; Prasad, N; Jack, D; Piggott, S; Owen, R; Higgins, M; Kramer, B et al. (2010). “Efficacy and safety of indacaterol 150 mcg once-daily in COPD: a double-blind, randomised, 12-week study” . BMC pulmonary medicine 10 : 11. doi :10.1186/1471-2466-10-11 . PMC 2848004 . PMID 20211002 . https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2848004/ . ^ Dahl R Chung KF Buhl R and others (June 2010). “Efficacy of a new once-daily long-acting inhaled beta2-agonist indacaterol versus twice-daily formoterol in COPD”. Thorax （英語版 ） 65 (6): 473–9. doi :10.1136/thx.2009.125435 . PMID 20522841 . ^ R. Buhl L.J. Dunn C. Disdier and others (October 2011). “Blinded 12-week comparison of once-daily indacaterol and tiotropium in COPD”. European Respiratory Journal （英語版 ） 38 (4): 797–803. doi :10.1183/09031936.00191810 . PMID 21622587 .
-Indacaterol_Structural_Formulae.svg)
