アナグリプチン

Anagliptin

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 N-[2-[[2-[(2S)-2-Cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxamide
臨床データ
販売名	スイニー (Suiny)
法的規制	処方箋医薬品[1]
薬物動態データ
血漿タンパク結合	37～48%
代謝	ピロリジン環の2位のシアノ基の酸化
半減期	1.8～6.5 h
排泄	尿中(約73%) および 糞便中(約24%)
データベースID
CAS番号	739366-20-2
ChemSpider	28492667
化学的データ
化学式	C19H25N7O2
分子量	383.45 g/mol
SMILES CC1=NN2C=C(C=NC2=C1)C(=O)NCC(C)(C)NCC(=O)N3CCC[C@H]3C#N
InChI InChI=1S/C19H25N7O2/c1-13-7-16-21-9-14(11-26(16)24-13)18(28)22-12-19(2,3)23-10-17(27)25-6-4-5-15(25)8-20/h7,9,11,15,23H,4-6,10,12H2,1-3H3,(H,22,28)/t15-/m0/s1 Key:LDXYBEHACFJIEL-HNNXBMFYSA-N

アナグリプチン（Anagliptin）は、ジペプチジルペプチダーゼ阻害薬に分類される経口血糖降下薬の一つである。ジペプチジルペプチダーゼはインクレチンの分解などに関係する酵素であり、これを阻害することにより血中のグルカゴン様ペプチド－1（GLP-1）の濃度を高め、血清インスリン濃度の上昇および血糖値の低下をもたらすと考えられている。ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）によって分解されるGLP-1以外のペプチド基質については、DPP-4の項を参照されたい。GLP-1アナログ製剤と同じくインクレチン関連薬に分類される。

他のDPP-4阻害薬と同様、SU剤に代表される経口血糖降下薬に比べて、体重増加を起こすことは少なく、低血糖をきたす危険も少なく、血糖低下作用は比較的弱い、と言われている。

2012年11月から、日本国内では興和創薬からスイニー錠という製剤名で販売されている[2]。剤形は100mg錠がある。

効能・効果

2型糖尿病

用法および用量

2型糖尿病の患者に対して、糖尿病治療の基本である食事療法・運動療法を充分に行ったうえで、それらの効果が不充分な場合に、アナグリプチンの内服を考慮する。成人におけるアナグリプチンの一般的な用量は、投与開始時は一回100mgを、1日に2回、朝と夕に内服する[2][3]。効果が不十分な場合には、1回量を200mgまで増量することができる[2][3]。

また、腎機能が低下している患者では、排泄の遅延によりアナグリプチンの血中濃度が上昇するおそれがあるため、クレアチニンクリアランスが30mL/分より低い糖尿病患者では、1回100mgを、1日に1回だけ投与することが推奨されている[2][3]。

副作用

副作用としては、低血糖症・腸閉塞・便秘・下痢・悪心・嘔吐などが報告されている[2][4]。

アナグリプチンを含むDPP-4阻害薬は、癌リスク上昇と関連していなかった旨が報告された[5]が、解析に用いられた研究の試験期間は2年以下と短かい。ゆえに、長期的な癌リスクは、現時点では明らかではないと考えるべきである。

出典

1. スイニー錠IF, p. 61.
2. ^ スイニー錠添付文書 & 2015-12.
3. ^ スイニー錠IF, p. 7.
4. スイニー錠IF, pp. 43–46.
5. Monami et al. 2011.

参考文献

• “医薬品インタビューフォーム スイニー錠100mg” (pdf) (2016年3月). 2016年7月19日閲覧。
• “スイニー錠100mg 添付文書” (2015年12月). 2016年7月19日閲覧。
• Monami, M; Dicembrini, I; Martelli, D; Mannucci, E (Nov 2011). “Safety of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors: a meta-analysis of randomized clinical trials.”. Current Med Res Opinion 27 (Suppl 3). doi:10.1185/03007995.2011.602964. PMID 22106978.  に、副作用（心臓血管系・癌・膵炎）に関して記載されている。