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Integrasi
L'integrasi è un enzima virale che provvede all'integrazione del DNA retrotrascritto all'interno del DNA della cellula ospite.[1] FunzioneLa sua funzione è quella di integrare le informazioni per cui il genoma dei virus codifica nel DNA dell'ospite, rendendole quindi costitutive della cellula e facendo sì che tali geni vengano tradotti in proteine alla stregua dei geni umani.[1] Un'integrasi è inoltre presente anche nel batteriofago lambda, che utilizza tale enzima per integrare il proprio genoma con quello del cromosoma batterico in un sito specifico di quest'ultimo.[2] Generalmente, questo tipo di enzima opera in due fasi, mediate dal medesimo sito attivo: prima rimuove 2 o 3 nucleotidi dal DNA retrotrascritto, poi catalizza la formazione di un legame fosfodiesterico fra le due molecole di DNA, reazione che è resa possibile dall'instabilità strutturale provocata dal primo tratto.[3] Applicazioni farmaceuticheLa sua azione rende virus come HIV particolarmente invasivi e difficili da combattere, tuttavia l'industria farmaceutica è riuscita a sviluppare delle medicine definiti "inibitori di integrasi" che contrastano proprio l'azione di questa classe di enzimi, la quale risulta essenziale per il successo dell'infezione da HIV.[4] Il MK-0518, il cui utilizzo è stato autorizzato su scala mondiale a partire dal 2007, è il primo inibitore di integrasi mai immesso in commercio nella storia.[4] Un secondo inibitore di integrasi, elvitegravir, è stato approvato nel 2012 in USA ma non è ancora disponibile su suolo europeo.[5] Note
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