Clofazimina

Clofazimina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C27H22Cl2N4
Massa molecolare (u)	473.396 g/mol
Numero CAS	2030-63-9
Numero EINECS	217-980-2
Codice ATC	J04BA01
PubChem	2794
DrugBank	DBDB00845
SMILES	CC(C)N=C1C=C2C(=NC3=CC=CC=C3N2C4=CC=C(C=C4)Cl)C=C1NC5=CC=C(C=C5)Cl
Indicazioni di sicurezza
Frasi H	---
Consigli P	---[1]

La clofazimina è il principio attivo di indicazione specifica contro diverse malattie dermatologiche, nel suo meccanismo d'azione porta numerosi effetti: inibisce la formazione di radicali liberi nel corpo e modifica le normali funzioni dei monociti e dei neutrofili. Usato come anti lebbra. Fortemente antinfiammatorio.

Indicazioni

Viene utilizzato come trattamento contro la malacoplachia, il pioderma gangrenoso, la GVHD (ovvero la malattia da trapianto), rinoscleroma, lebbra, leishmaniosi, tubercolosi e altri micobatteri atipici anche resistenti a molti altri antibiotici. Fu utilizzato in passato anche contro la vitiligine ma fra i suoi effetti negativi si può osservare un peggioramento di tale condizione.

Farmacodinamica

Essendo la clofazimina un colorante fenazinico agisce interferendo con le RNA-polimerasi batteriche. Esercita anche una forte attività antinfiammatoria inibendo la sintesi di prostaglandina E2.

Farmacocinetica

L'assunzione per via orale porta un discreto assorbimento e accumulo soprattutto nel tessuto adiposo e nei macrofagi. Il farmaco viene eliminato per via renale e fecale molto lentamente in maniera immodificata. Ha una emivita plasmatica molto alta di circa 200 h. Può essere usata in gravidanza.

Controindicazioni

Sconsigliato in soggetti con disturbi a livello gastrointestinale, da evitare in caso di gravidanza, allattamento e ipersensibilità nota al farmaco.

Dosaggi

• Malattie dermatologiche: la quantità da somministrare varia da 50 mg a 400 mg al giorno

Effetti indesiderati

Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano forme di aritmia, xerosi, cefalea, nausea, diarrea, dolore addominale, enterite eosinofila, edema, vomito, colorazione ambrata della pelle, dell'urina e della cute.

Note

1. Sigma Aldrich; rev. del 03.10.2012

Bibliografia

• Paolo Romanelli, Kerdel Franciso A, Trent Jennifer T, Manuale di terapia dermatologica, Milano, McGraw-Hill, 2006, ISBN 88-386-3913-2.

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Collegamenti esterni

• (EN) clofazimine, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.