Indakaterol

Indakaterol
IUPAC-név
(R)-5-[2-[(5,6-dietil-2,3-dihidro-1H-indén-2-il)amino]-1-hidroxietil]-8-hidroxikinolin-2(1H)-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám	312753-06-3
PubChem	6433117
ChemSpider	5293751
KEGG	D09318
ATC kód	R03AC18
SMILES O=C4/C=C\c1c(c(O)ccc1[C@@H](O)CNC3Cc2cc(c(cc2C3)CC)CC)N4
InChI 1/C24H28N2O3/c1-3-14-9-16-11-18(12-17(16)10-15(14)4-2)25-13-22(28)19-5-7-21(27)24-20(19)6-8-23(29)26-24/h5-10,18,22,25,27-28H,3-4,11-13H2,1-2H3,(H,26,29)/t22-/m0/s1
InChIKey	QZZUEBNBZAPZLX-QFIPXVFZSA-N
UNII	8OR09251MQ
ChEMBL	1095777
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C24H28N2O3
Moláris tömeg	392,490 g/mol
Terápiás előírások
Licenc adat	Indacaterol (USA)
	Onbrez (EU)
Jogi státusz	POM
	Rx-only
Terhességi kategória	C (US)
Alkalmazás	inhaláció

Az indakaterol (INN: indacaterol) krónikus obstruktív légúti betegségben szenvedő felnőtt betegek légszomjának csökkentésére, a légutak (hörgők) tágítására szolgáló inhalációs por. Hatása 5 percen belül jelentkezik, és 24 órán át tart.[1]

A szer szelektív, hosszú ideig ható adrenerg[2] β₂-agonista.[3]

Az EU-Bizottság 2009. november 30-án engedélyezte a használatát az EU-ban.[4]

Adagolás

Inhalátorral(en) napi egy 150 μg-os vagy 300 μg-os kapszula belégzése. Az inhalátor szájrészén ebből kb. 120 ill. 240 μg jut át. A maximális adag napi egyszeri 300 μg. Minden nap ugyanabban az időpontban kell inhalálni. A kapszulákat tilos lenyelni.

A kapszula inhalátorba helyezése után egy gomb megnyomásával át kell lyukasztani a kapszulát, így a benne levő por az inhalátorba kerül. Ezután kilélegezni, majd szájon át vett mély levegővel az inhalátorból a tüdőbe szívni a port.

Mellékhatások, ellenjavallatok

Asztmában nem szabad a szert alkalmazni (a hosszú távú hatások felderítetlensége miatt).

Paradox hatásként(en) hörgőgörcs(en) léphet fel, amely életveszélyes is lehet. Ha ez előfordul, más szerre kell áttérni. A paradox hatás lehetősége miatt sürgősségi ellátásra a szer nem javasolt.

A β₂-agonistáknál szokásos mellékhatások léphetnek fel: szívproblémák (a pulzus és/vagy a vérnyomás emelkedése), EKG-elváltozások (T-hullám, ST-szakasz), hipokalémia,[5] hiperglikémia.[6] A maximális javasolt adagban ezek kismértékben jelentkeznek (pl. a pulzusszám átlagos változása 1 ütés/percnél kisebb).

Terhességre vonatkozó adatok nincsenek, de a szer működésmódjából következően ellazíthatja a méh izmait, ezzel akadályozva a vajúdást. Ugyancsak nem ismert, hogy a szer átkerül-e az anyatejbe.

Patkánykísérletekben a 14-szeresen túladagolt szer a termékenység csökkenését okozta. Emberi adat nincs, de feltételezhető, hogy a maximális javasolt adagnak nincs ilyen hatása.

Nyulaknál és patkányoknál nem tapasztaltak embriót károsító hatást. Egereken és patkányokon rákkeltő hatást nem tapasztaltak.

Leggyakoribb mellékhatások: orrgaratgyulladás (9,1%), az inhalálást követő köhögés (6,8%, az aktuálisan dohányzóknál átlagosan 10, a többieknél 5 másodpercig), felső légúti fertőzés (6,2%), fejfájás (4,8%).

Készítmények

Magyarországon:[7]

• Onbrez Breezhaler 150 mikrogramm inhalációs por kemény kapszulában
• Onbrez Breezhaler 300 mikrogramm inhalációs por kemény kapszulában

Jegyzetek

1. Új hörgőtágító COPD-betegeknek (MedicalOnline)
2. Adrenerg (melléknév): a mellékvese által termelt hormonokra (adrenalin, noradrenalin) reagáló (pl. receptor).
3. Lásd Long-acting beta-adrenoceptor agonist(en), Beta2-adrenergic agonist(en).
4. C(2009)9775. Az engedélyt 2010. március 26-án az eredeti benyújtó kérelmére módosították (C(2010)2169).
5. A vér káliumszintjének kóros csökkenése. Lásd Hypokalaemia.
6. A vércukor (glükóz) szintjének megemelkedése. Cukorbetegség esetén jelent problémát. Lásd Hyperglycemia(en).
7. Indacaterol^[halott link] (OGYI)

Források

• Onbrez Breezhaler; Indakaterol^[halott link] (EPAR-összefoglaló a nyilvánosság számára)
• Onbrez Breezhaler Archiválva 2014. április 24-i dátummal a Wayback Machine-ben (Alkalmazási előírás)

Kapcsolódó szócikkek

• Tüdő
• Chronic obstructive pulmonary disease(en)
• Beta-2 adrenergic receptor(en)