Famotidin

Famotidin
IUPAC-név
3-{[2-(diaminometilénamino)tiazol-4-il]metiltio}-N′-szulfamoilpropánimidamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám	76824-35-6
PubChem	3325
ChemSpider	3208
DrugBank	APRD00296
ATC kód	A02BA03
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C8H15N7O2S3
Moláris tömeg	337,449 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	20–66%
Metabolizmus	májban (kevesebb, mint 30%)
Biológiai felezési idő	2,5–4 óra (klinikai felezési idő 8–12 óra)
Fehérjekötés	10–28%
Kiválasztás	Alapvetően változatlan formában ürül a vizelettel
Terápiás előírások
Licenc adat	Famotidine (USA)
Jogi státusz	S3/S4 (Au), POM/OTC (UK), OTC/℞-only (U.S.) (HU)
Terhességi kategória	B1 (Au), B (U.S.)
Alkalmazás	orális, intravénás

A famotidin (INN: famotidine) a H₂-hisztamin-receptorokat gátló guanidiltiazol-származék, amely csökkenti a gyomorsav elválasztását, és ezt gyakran használják peptikus fekélybetegség és a gastrooesophagealis refluxbetegség (gyomorsav visszafolyás a gyomorból a nyelőcsőbe) kezelésére. Ellentétben a cimetidinnel (amely az első H₂-antagonista volt), a famotidin nem befolyásolja a máj citokróm P450 enzimrendszerét, és nem lép kölcsönhatásba más gyógyszerekkel.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Famotidinum néven hivatalos.

Farmakológia

A famotidin a hisztamin H₂-receptorok kompetitív inhibitora. Legjelentősebb farmakológiai hatása a gyomornedv termelésének gátlása. Csökkenti a gyomornedv sósav- és pepszintartalmát, a gyomornedv mennyiségét, a bazális, az éjszakai, ill. a stimulált elválasztás tekintetében egyaránt. A famotidin a sav koncentrációját, valamint a savelválasztás volumenét is csökkenti, míg a pepszinelválasztásban beállt változások arányosak a savelválasztás volumenével. Az ajánlott adagolás mellett a famotidin hosszú ideig hat, és relatíve alacsony vérkoncentráció mellett is kifejti hatását. Szájon át alkalmazva hatása 1 órán belül jelentkezik, a hatás erőssége dózisfüggő. A savelválasztás gátlásának időtartama 10–12 óra.

Klinikai felhasználás

Famotidint adnak műtét előtt a beavatkozás utáni hányinger megelőzésére, és az aspirációs tüdőgyulladás kockázatának csökkentése érdekében.

A klinikai vizsgálatok során nem számoltak be a famotidinnek a központi idegrendszerre, a szív- és érrendszerre, a légzőrendszerre és az endokrin rendszerre gyakorolt szisztémás hatásairól. Az állatkísérletek és a humán vizsgálatok során nem figyeltek meg antiandrogén hatást. A famotidinkezelést követően nem tapasztaltak eltérést a szérum hormonszintekben, beleértve a prolaktint, kortizolt, tiroxint és tesztoszteront. A klinikai vizsgálatok eredményei alapján a famotidinkezelés ideje alatt alkoholt fogyasztó betegeknél magasabb véralkoholszint mérhető. Egészséges önkénteseknél és fokozott savtermelésben szenvedő betegeknél a famotidin ugyanúgy csökkenti a bazális és az éjjeli savelválasztást.

Készítmények

• APO-FAMOTIDIN
• FAMOTIDIN 1A PHARMA
• FAMOTIDIN HEXAL
• MOTIDIN
• PEPTIGAL
• Quamatel (Richter)
• Quamatel Mini (Richter)
• SERVIPEP

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Famotidine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Források

• Quamatel Mini 10 mg filmtabletta^[halott link] (OGYI)