Ambriszentán

Ambriszentán
IUPAC-név
(2S)-2-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)oxi]-3-metoxi-3,3-difenilpropánsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám	177036-94-1
PubChem	6918493
ChemSpider	5293690
ATC kód	C02KX02
SMILES O=C(O)[C@@H](Oc1nc(cc(n1)C)C)C(OC)(c2ccccc2)c3ccccc3
InChI 1/C22H22N2O4/c1-15-14-16(2)24-21(23-15)28-19(20(25)26)22(27-3,17-10-6-4-7-11-17)18-12-8-5-9-13-18/h4-14,19H,1-3H3,(H,25,26)/t19-/m1/s1
InChIKey	OUJTZYPIHDYQMC-LJQANCHMSA-N
UNII	HW6NV07QEC
ChEMBL	1111
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C22H22N2O4
Moláris tömeg	378,421 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	Undetermined
Biológiai felezési idő	15 óra (terminálisan)
Fehérjekötés	99%
Terápiás előírások
Licenc adat	Ambrisentan (USA)
	Volibris (EU)
Jogi státusz	POM
	Rx-only
Terhességi kategória	Káros lehet a magzatra
	X (US)
Alkalmazás	Szájon át

Az ambriszentán (INN: ambrisentan) pulminális hipertónia[1] elleni gyógyszer. Elsősorban a betegségnek a WHO-besorolás szerinti II. és III. típusa ellen hatásos, de az I. típusbeli és kötőszöveti betegséggel összefüggő pulminális hipertónia esetén is hatékonynak bizonyult.

Hatásmód

Szelektív endotelin-A (ET_A) receptor antagonista.[2] Az ET_A-receptorok az ér simaizomsejtjeiben és a szívizomban találhatók, és az ET-1 kódú fehérje érszűkítő hatását közvetítik.

Az ambriszentán 4000-szer kevésbé hat az ET_B-receptorokra, melyek az ET-1 hatására NO-t termelnek. A NO az érfal simaizmainak ellazítását okozza. Az ambriszentán tehát nem befolyásolja az ET-1-fehérje értágító funkcióját.

Mellékhatások, ellenjavallatok

Az ambriszentánt a máj bontja le, majd az epe választja ki, ezért súlyos májkárosodásban szenvedő betegnek nem adható.

Állatkísérletekben az ambriszentán teratogénnek (magzatkárosítónak) bizonyult. Bár humán tapasztalat nincs, a szert tilos terhes nőnek, vagy megbízható fogamzásgátlás nélkül fogamzóképes nőnek adni. Nem ismert, hogy a szer kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a szoptatás ellenjavallt.

A klinikai kísérletek során periferiális ödémát tapasztaltak, mely általában enyhe volt, de 65 év felett gyakrabban fordult elő, súlyosabb formában. Ha a beteg szervezetében túl sok a folyadék, akkor azt az ambriszentán-kezelés megkezdése előtt kezelni kell.

A szer 10%-nál gyakrabban okozott fejfájást, 1%-nál gyakrabban szív-, ér- és nyirokrendszeri panaszokat és vérszegénységet.

A szer kevés más gyógyszerrel okoz kölcsönhatást, a ciklosporin egyidejű alkalmazásakor azonban fokozott óvatosság szükséges.

Adagolás

Általában 5 mg, naponta egyszer. Súlyosabb esetben 10 mg; ez esetben a mellékhatások már erősebbek. Ciklosporinnal együtt adva a maximális adag 5 mg.

A szert csak pulminális hipertónia kezelésében jártas orvos írhatja fel.

A rendelkezésre álló kevés adat arra utal, hogy a szer hirtelen leállítása nem okozza a betegség rosszabbodását.

Készítmények

Magyarországon:[3]

• Volibris 5 mg filmtabletta
• Volibris 10 mg filmtabletta

Nemzetközi forgalomban[4] (a fentieken felül):

• Letairis

Jegyzetek

1. A tüdő verőereinek kórosan magas vérnyomása.
2. Endothelin Receptors^[halott link] (SigmaAldrich)
3. Ambrisentan^[halott link] (OGYI)
4. Ambrisentan (DrugsAbout.com)

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Pulmonary hypertension című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Kapcsolódó szócikkek

• Ér (anatómia)

Források

• Volibris, INN-ambrisentan Archiválva 2014. április 24-i dátummal a Wayback Machine-ben (Alkalmazási előírás)

További információk

• 54. FEJEZET - Pulmonális hipertenzió (Dr.Info)