Bortézomib

Bortézomib
Identification
Nom UICPA	acide [(1R)-3-méthyl-1-[[(2S)-3-phényl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronique
N^o CAS	179324-69-7
N^o ECHA	100.125.601
DrugBank	DB00188
PubChem	387447
SMILES	B([C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1
Propriétés chimiques
Formule	C19H25BN4O4  [Isomères]
Masse molaire[1]	384,237 ± 0,026 g/mol C 59,39 %, H 6,56 %, B 2,81 %, N 14,58 %, O 16,66 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	n/a
Liaison protéique	83 %
Métabolisme	hépatique
Demi-vie d’élim.	9 à 15 heures
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le bortézomib (BAN, INN and USAN. PS-341; Velcade par Millennium Pharmaceuticals et Cytomib par Venus Remedies) est une molécule anticancéreuse inhibant le protéasome.

Il est utilisé pour traiter le myélome multiple et l'amylose AL.

Efficacité

Un tiers des myélomes résistant aux autres traitements répond au bortézomib[2]. Cette proportion augmente lorsqu'il est utilisé en combinaison avec d'autres traitements[3]. Il est utilisé dans les rechutes après transplantation de moelle ou en seconde ligne, lorsqu'il existe une contre-indication à une greffe de moelle.

Effets secondaires

Le produit provoque dans un tiers des cas une thrombopénie[2] secondaire à l'inhibition du protéasome[4]. L'effet secondaire le plus gênant reste (imposant la réduction des doses) la survenue d'une neuropathie périphérique[3].

Notes et références

1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
2. Richardson PG, Barlogie B, Berenson J et al. A phase 2 study of bortezomib in relapsed, refractory myeloma. N Engl J Med. 2003;348(26):2609–2617
3. Field-Smith A, Morgan GJ, Davies FE, Bortezomib (Velcadetrade mark) in the treatment of multiple myeloma, Ther Clin Risk Manag, 2006;2:271–279
4. Shi DS, Smith MC, Campbell RA, Proteasome function is required for platelet production, J Clin Invest, 2014 doi:10.1172/JCI75247

Voir aussi

• Inhibiteur du protéasome
• Thérapeutique ciblée