Budesónida

Budesónida
Nombre (IUPAC) sistemático
16,17-(butilidenebis(oxi))-11,21-dihidroxi-, (11-β,16-α)-pregna-1,4-dieno-3,20-diona
Identificadores
Número CAS	51333-22-3
Código ATC	A07EA06
PubChem	40000
DrugBank	DB01222
Datos químicos
Fórmula	C25H34O6
Peso mol.	430,534 g/mol
SMILES O=C(CO)[C@]25O[C@@H](O[C@@H]5C[C@H]1[C@H]4[C@H]([C@@H](O)C[C@@]12C)[C@]/3(/C=C\C(=O)\C=C\3CC4)C)CCC
Farmacocinética
Biodisponibilidad	100%
Unión proteica	85-90%
Metabolismo	Hígado.
Vida media	2.0-3.6
Excreción	Heces (%) y orina
Datos clínicos
Estado legal	POM (UK) ? (EUA)
Vías de adm.	Oral, nasal, traqueal o rectal

La budesónida es un medicamento glucocorticoide, de la familia de los corticosteroides,[1]​ disponible como inhalador, píldora, aerosol nasal, solución para nebulizar y formas rectales.[1]​[2]​ En su forma inhalada, se utiliza para el tratamiento a largo plazo del asma y de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica,[1]​[3]​[4]​ mientras que como aerosol nasal está indicada para la rinitis alérgica y la poliposis nasal.[2]​[5]​ Las demás formas de administración de la budesónida antes citadas pueden utilizarse para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal, la enfermedad de Crohn, la colitis ulcerosa y la colitis microscópica.[6]​[7]​

Los efectos secundarios más comunes en su forma inhalada incluyen infecciones respiratorias, tos y dolores de cabeza, mientras que la budesónida en píldoras puede provocar cansancio, vómitos y dolores en las articulaciones. Los efectos adversos más graves pueden incluir mayor exposición a infecciones, perforación nasal y graves dificultades para respirar.[8]​ El uso a largo plazo de las píldoras de budesónida puede causar insuficiencia adrenal y detener su consumo de forma repentina puede ser peligroso. Por su parte, inhalada no entraña riesgos (generalmente) durante el embarazo.

La budesónida se patentó en 1973[9]​ y su comercialización comenzó en 1981 como medicamento para el asma.[9]​ Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, donde se recogen los medicamentos que todo sistema de salud básico debería tener.[10]​ También está disponible como medicamento genérico.[11]​ En los países en vías de desarrollo, el precio al por mayor de un inhalador de 200 dosis era de entre 5 y 7 dólares estadounidenses (USD) en 2014[12]​ y es un medicamento sufragado por los sistemas públicos de salud europeos; sin embargo, en Estados Unidos su precio es mucho mayor y el precio de un mes de tratamiento oscilaba entre los 100 y 200 USD en 2015.[11]​

Estereoquímica

Budesónida (2 estereoisómeros)
(22R)-configuración	(22S)-configuración

Farmacodinámica

Budesonida es ampliamente metabolizada al primer paso. Tiene eficacia en el íleon terminal y el colon ascendente. La budesonida comparativamente a prednisolona tendría menor perdida de densidad ósea y a diferencia de otros corticosteroides ejerce poca influencia en el eje hipotalámico-hipofisario-adrenal. En general, tiene poca incidencia en las manifestaciones sistémicas comparado con otros medicamentos afines.

Inhalación oral de budesónida

La budesónida se utiliza para evitar la dificultad para respirar, opresión en el pecho, sibilancia y tos ocasionada por asma. El polvo de budesónida para inhalación oral se usa en adultos y niños mayores de 6 años. La suspensión de budesónida (líquido) para inhalación oral se usa en niños de 12 meses a 8 años de edad. La budesónida disminuye la hinchazón e irritación en las vías respiratorias y así permite una respiración más fácil.

Reacciones adversas

Inhalador para un polvo a base de budesónida y formoterol

Budesónida puede provocar:[13]​

• Irritación o ardor nasal.
• Hemorragia o escoriaciones de fosas nasales (uso vía nasal).
• Dolor estomacal.
• Tos.
• Carraspera (a modo de laringitis).
• Sequedad de boca.
• Rash.
• Picazón de garganta.
• Mal gusto.
• Cambios en la coloración del mucus.

Además la siguiente sintomatología debiera informarse inmediatamente:

• Dificultad para respirar o hinchamiento de la cara.
• Perforación del tabique nasal con uso vía nasal, aunque es extremadamente raro.[8]​
• Manchas blancas en la garganta, boca o nariz.
• Trastornos menstruales.
• Acné grave.
• A veces, cambios de conducta —cuando aparecen, afectan principalmente a los niños.

Notas

1. «Budesonide». Drugs.com (en inglés). The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado el 3 de diciembre de 2016. 
2. «Budesonide eent». Drugs.com (en inglés). The American Society of Health-System Pharmacists. 2016. Consultado el 3 de diciembre de 2015. 
3. Coster, Daan A. De; Jones, Melvyn (6 de julio de 2014). «Tailoring of corticosteroids in COPD management». Current Respiratory Care Reports (en inglés) 3 (3): 121-132. ISSN 2161-332X. PMC 4113685. PMID 25089228. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. Consultado el 3 de diciembre de 2016. 
4. Christophi, George P.; Rengarajan, Arvind; Ciorba, Matthew A. (1 de enero de 2016). «Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach». Clinical and Experimental Gastroenterology 9: 125-130. PMC 4876845. PMID 27274301. doi:10.2147/CEG.S80237. Consultado el 3 de diciembre de 2016. 
5. Rudmik, Luke; Schlosser, Rodney J.; Smith, Timothy L.; Soler, Zachary M. (1 de julio de 2012). «Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis». The Laryngoscope (en inglés) 122 (7): 1431-1437. ISSN 1531-4995. doi:10.1002/lary.23259. Consultado el 3 de diciembre de 2016. 
6. Silverman, Jason; Otley, Anthony (1 de julio de 2011). «Budesonide in the treatment of inflammatory bowel disease». Expert Review of Clinical Immunology 7 (4): 419-428. ISSN 1744-666X. PMID 21790284. doi:10.1586/eci.11.34. Consultado el 3 de diciembre de 2016. 
7. Pardi, Darrell S.; Tremaine, William J.; Carrasco-Labra, Alonso (1 de enero de 2016). «American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis». Gastroenterology 150 (1): 247-274.e11. ISSN 1528-0012. PMID 26584602. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006. Consultado el 3 de diciembre de 2016. 
8. «Prospecto: información para el paciente. Budesonida nasal Aldo-Unión 100 microgramos/dosis». www.aemps.gob.es. Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios. abril de 2013. Consultado el 14 de noviembre de 2016. 
9. Domeij, Bengt (15 de marzo de 2000). Pharmaceutical Patents in Europe (en inglés). Martinus Nijhoff Publishers. ISBN 9041113487. Consultado el 3 de diciembre de 2016. 
10. «WHO Model List of Essential Medicines». Organización Mundial de la Salud (OMS). abril de 2013. Consultado el 3 de diciembre de 2016. 
11. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 451. ISBN 9781284057560.
12. «Budesonide». www.erc.msh.org (en inglés). Guía Internacional de Indicadores de Precios de Medicamentos. 2014. Consultado el 3 de diciembre de 2016.  (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).
13. BUDESONIDE - NASAL AEROSOL INHALER (Rhinocort) side effects, medical uses, and drug interactions

Enlaces externos

• Wikimedia Commons alberga una categoría multimedia sobre Budesónida.

• Budesonide Pharmacokinetics - PubPK.org
• FDA Label (PDF)
• National Institute of Health's Medline about Budesonide
• Inhalación oral de budesonida en MedlinePlus

• Datos: Q422212
• Multimedia: Budesonide / Q422212