Strukturformel
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Allgemeines
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Freiname
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Suzetrigin[1]
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Andere Namen
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- 4-({[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-Difluor-2-methoxyphenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluormethyl)tetrahydro-2-furanyl]carbonyl}amino)-2-pyridincarboxamid (IUPAC)
- VX-548
- 4-[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-Difluor-2-methoxyphenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluormethyl)oxolan-2-carbonyl]amino]pyridin-2-carboxamid
- 4-((2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-Difluor-2-methoxyphenyl)-4,5-dimethyl-5(trifluormethyl)tetrahydrofuran-2-carboxamido)picolinamid
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Summenformel
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C21H20F5N3O4
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Externe Identifikatoren/Datenbanken
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Arzneistoffangaben
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Wirkstoffklasse
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Analgetikum
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Wirkmechanismus
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Hemmung von NaV1.8
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Eigenschaften
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Molare Masse
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473,4 g·mol−1
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Aggregatzustand
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fest
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Sicherheitshinweise
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Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).
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Suzetrigin ist eine Verbindung aus der Gruppe der Pyridinderivate. Sie ist ein erster Vertreter einer neuen Schmerzmittelgruppe und wurde im Januar 2025 in den USA von der FDA zugelassen.[3][4]
Eigenschaften
Die Wirkung Suzetrigins basiert auf einer selektiven allosterischen Hemmung des spannungsgesteuerten Natriumkanals NaV1.8, der an der Weiterleitung von Schmerzen in sensorischen Nervenzellen des peripheren Nervensystems beteiligt ist.[5][6] Die Hemmung basiert auf der Stabilisierung der geschlossenen Konformation des Natriumkanals NaV1.8 nach der Bindung von Suzetrigin.[5] Es ist (zu 50 mg) in den USA für die orale Behandlung mittlerer bis starker akuter Schmerzen bei Erwachsenen zugelassen.[3] Bei Markteinführung kostete eine Kapsel 15,50 US-Dollar.[7] Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern ist unbekannt.[7] Für die Schmerzbehandlung erhielt Suzetrigin von der FDA die Einstufungen Breakthrough Therapy, Fast Track und Priority Review für eine beschleunigte Bearbeitung des Zulassungsantrags.[3]
Die wichtigste Klasse starker Schmerzmittel, Opioide, bringen durch ihre Wirkung auf Opioidrezeptoren im Zentralnervensystem ein hohes Abhängigkeits- und Missbrauchpotential mit sich.[5][8] Suzetrigin beeinflusst diese Rezeptoren nicht, mit Stand Januar 2025 gibt es keine Hinweise auf ein Abhängigkeits- oder Missbrauchspotential beim Menschen.[5]
Nebenwirkungen
Häufige unerwünschte Arzneimittelwirkungen nach Einnahme von Suzetrigin sind Juckreiz, Hautausschlag, Muskelkrämpfe und erhöhte Kreatinkinase-Werte.[3] Zu den leichten Nebenwirkungen gehören Übelkeit, Verstopfung, Kopfschmerzen und Schwindel.[9] Die langfristige Sicherheit und die Nebenwirkungen sind noch nicht geklärt (Stand 2024).[9] In vorläufigen Untersuchungen zeigte Suzetrigin keine schwerwiegenden neurologischen, verhaltensbezogenen oder kardiovaskulären Auswirkungen.[9]
Kontraindikationen
Suzetrigin darf nicht zusammen mit starken CYP3A-Hemmstoffen eingenommen werden.[3] Ebenso kann ein Verzehr von Grapefruit den Abbau von Suzetrigin verlangsamen.[3]
Handelsnamen
Einzelnachweise
- ↑ World Health Organization: International nonproprietary names for pharmaceutical substances (INN): recommended INN: list 90. In: WHO Drug Information. 37. Jahrgang, Nr. 3, 2023.
- ↑ a b Datenblatt 4-((2R,3S,4S,5R)-3-(3,4-Difluoro-2-methoxyphenyl)-4,5-dimethyl-5-(trifluoromethyl)tetrahydrofuran-2-carboxamido)picolinamide (PDF) bei BLD Pharmatech, Katalognummer: BD01844972, abgerufen am 1. Februar 2025.
- ↑ a b c d e f FDA Approves Novel Non-Opioid Treatment for Moderate to Severe Acute Pain. U.S. Food and Drug Administration (FDA), 30. Januar 2025, abgerufen am 30. Januar 2025 (englisch).
- ↑ Annika Kim Constantino: FDA approves Vertex's non-opioid painkiller, first new kind of pain medicine in decades. In: CNBC. 30. Januar 2025, abgerufen am 30. Januar 2025 (englisch).
- ↑ a b c d Jeremiah D. Osteen, Swapna Immani, Tim L. Tapley et al.: Pharmacology and Mechanism of Action of Suzetrigine, a Potent and Selective NaV1.8 Pain Signal Inhibitor for the Treatment of Moderate to Severe Pain. In: Pain and Therapy. 8. Januar 2025, doi:10.1007/s40122-024-00697-0.
- ↑ Alan D. Kaye, Erin S. Everett, Arianna M. Lehuquet et al.: Frontiers in Acute Pain Management: Emerging Concepts in Pain Pathways and the Role of VX-548 as a Novel NaV1.8 Inhibitor: A Narrative Review. In: Current Pain and Headache Reports. Band 28, Nr. 11, November 2024, S. 1135–1143, doi:10.1007/s11916-024-01295-7.
- ↑ a b Thomas Mackintosh: Vertex: New non-opioid painkiller Journavx approved by US FDA. In: BBC. 31. Januar 2025, abgerufen am 2. Februar 2025 (britisches Englisch).
- ↑ J. Jones, D. J. Correll, S. M. Lechner, I. Jazic, X. Miao, D. Shaw, C. Simard, J. D. Osteen, B. Hare, A. Beaton, T. Bertoch, A. Buvanendran, A. S. Habib, L. J. Pizzi, R. A. Pollak, S. G. Weiner, C. Bozic, P. Negulescu, P. F. White: Selective Inhibition of Na1.8 with VX-548 for Acute Pain. In: The New England Journal of Medicine. Band 389, Nummer 5, August 2023, S. 393–405, doi:10.1056/NEJMoa2209870, PMID 37530822.
- ↑ a b c Aaron Yik Hang Kong, Hon Sen Tan, Ashraf S Habib: VX-548 in the treatment of acute pain. In: Pain Management. Band 14, Nr. 9, September 2024, S. 477–486, doi:10.1080/17581869.2024.2421749.
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