Suvorexant

Strukturformel
Struktur von Suvorexant
Allgemeines
Freiname Suvorexant
Andere Namen
  • [(7R)-4-(5-Chlor-1,3-benzoxazol-2-yl)-7-methyl-1,4-diazepan-1-yl][5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl]methanon (IUPAC)
  • MK-4305
Summenformel C23H23ClN6O2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1030377-33-3
EG-Nummer (Listennummer) 685-109-7
ECHA-InfoCard 100.210.546
PubChem 24965990
ChemSpider 24662178
DrugBank DB09034
Wikidata Q7650517
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N05CM19

Wirkstoffklasse

Hypnotikum

Wirkmechanismus

Orexinrezeptor-Antagonist

Eigenschaften
Molare Masse 450,92 g·mol−1
Löslichkeit
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]

Achtung

H- und P-Sätze H: 336​‐​373​‐​400​‐​411
P: 304+340​‐​312​‐​314​‐​391[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Struktur von Suvorexant

Suvorexant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Orexinrezeptor-Antagonisten. Er wurde in den USA 2014 als Belsomra zur Behandlung von Schlafstörungen zugelassen.[3]

Das Mittel wurde von Merck Sharp & Dohme (MSD) entwickelt und ist der erste therapeutisch verwendete Wirkstoff aus dieser Klasse.[4] Weitere Zulassungen bestehen in Kanada, Japan und Australien.

Wirkungsprinzip

Es wird angenommen, dass Suvorexant kompetitiv und reversibel die Orexinrezeptoren der beiden Subtypen OX1 und OX2 hemmt (dualer Orexinrezeptor-Antagonist, DORA). Dadurch werde die wachmachende Wirkung der Neuropeptide Orexin A und B im Gehirn aufgehoben.[4][5] Orexinerge Neuronen befinden sich beim Menschen im lateralen Hypothalamus und beeinflussen von dort aus auch andere Gehirnbereiche, die den Stoffwechsel und Schlaf-Wach-Rhythmus regulieren.

Suvorexant ist oral wirksam und wird als Filmtablette gegeben.

Indikationen

Suvorexant ist angezeigt zur Behandlung von Schlafstörungen (Schwierigkeiten beim Einschlafen und/oder Durchschlafen).[2][6]

Gegenanzeigen

Suvorexant darf nicht angewendet werden, wenn eine Narkolepsie-Erkrankung besteht.[2]

Nebenwirkungen

Bei Menschen mit Narkolepsie wurde über den Verlust von Orexin-Neuronen berichtet.[2] Es gibt Hinweise darauf, dass der Wirkstoff zu Tagesmüdigkeit und Suizidgedanken führt.[7]

Einzelnachweise

  1. ↑ a b c caymanchem: Suvorexant, abgerufen am 14. April 2020.
  2. ↑ a b c d BELSOMRA - suvorexant tablet, film coated (Prescription Information). FDA; (englisch). Stand: August 2014.
  3. ↑ CDER New Molecular Entity (NME) and Biologic Approvals Calendar Year 2014. FDA; (englisch).
  4. ↑ a b T. Bennett et al.: Suvorexant, a dual orexin receptor antagonist for the management of insomnia. Pharmacy & Therapeutics, Band 39 (2014), S. 264–266. PMC 3989084 (freier Volltext).
  5. ↑ Suvorexant: First Global Approval. In: Drugs. 2014, doi:10.1007/s40265-014-0294-5. PMID 25227290.
  6. ↑ BELSOMRA suvorexant - (Australian Product Information). TGA; (englisch). Stand: Oktober 2019.
  7. ↑ K. Gräfe: Das ideale Schlafmittel wird noch gesucht, Pharmazeutische Zeitung, 26. September 2019.