ميلبيرون

ميلبيرون
ميلبيرون
ميلبيرون
يعالج اضطراب النوم[1]  تعديل قيمة خاصية (P2175) في ويكي بيانات
اعتبارات علاجية
اسم تجاري بيورونيل
ASHP
Drugs.com		 أسماء الدواء الدولية
طرق إعطاء الدواء عن طريق الفم، حقن عضلي
بيانات دوائية
توافر حيوي 87% (حقن عضلي), 54% (شراب عن طريق الفم), 65% (قرص عن طريق الفم)[2]
ربط بروتيني 50%
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي 3–4 ساعات(عن طريق الفم)[2]
6 ساعات(حقن عضلي)
إخراج (فسلجة) عن طريق الكلى(70% as metabolites, 5.5–10.4% كدواء غير مُستقلب)[2][3]
معرّفات
CAS 3575-80-2 ☑Y
ك ع ت N05N05AD03 AD03
بوب كيم CID 15387
ECHA InfoCard ID 100.107.027  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB09224  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 14646 ☑Y
المكون الفريد J8WA3K39B7 ☑Y
كيوتو D07309 ☑Y
ChEMBL CHEMBL1531134[4]  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C16H22FNO 
الكتلة الجزيئية 263.35 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

ميلبيرون أو بيونيل (البرتغال) أو بيورينيل في (النمسا، بلجيكا، التشيك، الدنمارك، فنلندا†, هولندا†, النرويج†, السويد) أو يونيربان في (ألمانيا)[5] هو أحد مضادات الذهان غير النمطية من الفئة الكيميائية بوتيروفينون، مما يجعلها مرتبطة هيكليًا إلى مضادات الذهان النمظية مثل الهالوبيريدول. دخل الميلبيرون للاستخدام الطبي لأول مرة في الستينيات.[6]

التسويق ودواعي الاستخدام

استُخدم ميلبيرون لأول مرة في حالات الفصام المقاومة للعلاج مع بعض النجاح وإن كان محدودًا.[6][7][8][9] كما تم الإبلاغ عن فعاليته في علاج ليفودوبا وأشكال أخرى من الذهان المرتبطة بمرض باركنسون [10] على الرغم من فشل دراسة متعددة المراكز، مزدوجة التعمية، أُجريت في عام 2012 لدعم هذه النتائج.[11] ومن المعروف أيضًا أنه يمتلك خصائص لعلاج القلق.[12] يتم تسويقه في البلدان التالية:[5]

الآثار الجانبية

تم الإبلاغ عن تسبب ميلبيرون في زيادة الوزن بشكل أقل بكثير من كلوزابين، وحوالي زيادة في الوزن تقريبًا مثل باقي مضادات الذهان النمطية.[13] يُزعم أيضًا أنه يتسبب في إفراز البرولاكتين مثل كلوزابين (والذي لا يعتبر شيء تقريبًا).[14] يُزعم أيضًا أنه ينتج تأثيرات مهدئة[15] وإطالة فترة كيو تي.[15] ومن المعروف أيضًا أنه ينتج عنه آثار جانبية خارج السبيل الهرمي بشكل أقل من الجيل الأول النموذجي من مضادات الذهان النمطية مثل ثيوتيكسين.[16] ويمكن أن يتسبب أيضًا في جفاف الفم (والذي عادةً ما يكون خفيفًا نسبيًا).[17]

وتشمل الآثار الضارة الأخرى الشائعة:[18][19][20]

تشمل الآثار الضارة النادرة:[18][19][20]

تشمل الآثار الضارة غير المعروفة :[18][19][20]

التفاعلات

وُجد أن ميلبيرون يثبط انزيم سيتوكروم CYP2D6 (2D6).[21][22][23]

مراجع

  1. ^ Inxight: Drugs Database، QID:Q57664317
  2. ^ ا ب ج Borgström، L؛ Larsson, H؛ Molander, L (1982). "Pharmacokinetics of parenteral and oral melperone in man". European Journal of Clinical Pharmacology. ج. 23 ع. 2: 173–176. DOI:10.1007/BF00545974. PMID:7140807.
  3. ^ Product Information: Eunerpan®, Melperonhydrochlorid. Knoll Deutschland GmbH, Ludwigshafen, 1995.
  4. ^ MELPERONE، QID:Q6120337
  5. ^ ا ب Melperone Hydrochloride. The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 30 يناير 2013. مؤرشف من الأصل في 2020-03-12. اطلع عليه بتاريخ 2013-11-03. {{استشهاد بكتاب}}: |عمل= تُجوهل (مساعدة)
  6. ^ ا ب Röhricht، F؛ Gadhia, S؛ Alam, R؛ Willis, M (2012). "Auditing Clinical Outcomes after Introducing Off-Licence Prescribing of Atypical Antipsychotic Melperone for Patients with Treatment Refractory Schizophrenia". Scientific World Journal. ج. 2012: 1–5. DOI:10.1100/2012/512047. PMC:3330679. PMID:22566771.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
  7. ^ Whiskey، E؛ Vavrova, M؛ Gaughran, F؛ Taylor, D (فبراير 2011). "Melperone in Treatment-Refractory Schizophrenia: A Case Series". Therapeutic Advances in Psychopharmacology. ج. 1 ع. 1: 19–23. DOI:10.1177/2045125311399800. PMC:3736899. PMID:23983923.
  8. ^ Meltzer، HY؛ Sumiyoshi, T؛ Jayathilake, K (ديسمبر 2001). "Melperone in the treatment of neuroleptic-resistant schizophrenia". Psychiatry Research. ج. 105 ع. 3: 201–209. DOI:10.1016/s0165-1781(01)00346-8. PMID:11814539.
  9. ^ Sumiyoshi، T؛ Meltzer, HY؛ Jayathilake, K (2004). "Melperone, an atypical antipsychotic drug, in the treatment of schizophrenia: dose-response analysis on effectiveness and tolerability, and efficacy for treatment-resistant schizophrenia and cognitive function". International Clinical Psychopharmacology. ج. 19 ع. 3: 184. DOI:10.1097/00004850-200405000-00039.
  10. ^ Barbato L, Monge A, Stocchi F, Nordera G. Melperone in the treatment of iatrogenic psychosis in Parkinson’s disease. Funct Neurol. 1996 Aug;11(4):201–7.
  11. ^ Friedman، JH (مايو 2012). "Melperone is ineffective in treating Parkinson's disease psychosis". Movement Disorders. ج. 27 ع. 6: 803–804. DOI:10.1002/mds.24942. PMID:22362330.
  12. ^ Pöldinger، WJ (1984). "Melperone in low doses in anxious neurotic patients. A double-blind placebo-controlled clinical study". Neuropsychobiology. ج. 11 ع. 3: 181–186. DOI:10.1159/000118074. PMID:6147789.
  13. ^ Bobo، WV؛ Jayathilake, K؛ Lee, MA؛ Meltzer HY (أبريل 2010). "Changes in weight and body mass index during treatment with melperone, clozapine and typical neuroleptics". Psychiatry Research. ج. 176 ع. 2–3: 114–119. DOI:10.1016/j.psychres.2009.03.026. PMID:20199813.
  14. ^ Bobo، WV؛ Jayathilake, K؛ Lee, MA؛ Meltzer, HY (يوليو 2009). "Melperone, an aytpical antipsychotic drug with clozapine-like effect on plasma prolactin: contrast with typical neuroleptics". Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental. ج. 24 ع. 5: 415–422. DOI:10.1002/hup.1036. PMID:19551763.
  15. ^ ا ب Molander، L؛ Borgström, L (1983). "Sedative effects and prolactin response to single oral doses of melperone". Psychopharmacology. ج. 79 ع. 2–3: 142–147. DOI:10.1007/bf00427801. PMID:6133301.
  16. ^ Bjerkenstedt، L (1989). "Melperone in the treatment of schizophrenia". Acta Psychiatrica Scandinavica Supplementum. ج. 352: 35–39. DOI:10.1111/j.1600-0447.1989.tb06434.x. PMID:2479227.
  17. ^ Molander، L؛ Birkhed, D (1981). "Effect of single oral doses of various neuroleptic drugs on salivary secretion rate, pH, and buffer capacity in healthy subjects". Psychopharmacology. ج. 75 ع. 2: 114–118. DOI:10.1007/bf00432171. PMID:6119724.
  18. ^ ا ب ج "Product Information: Eunerpan(R), Melperonhydrochlorid". Knoll Deutschland GmbH, Ludwigshafen. 1995. {{استشهاد ويب}}: الوسيط |مسار= غير موجود أو فارع (مساعدة)
  19. ^ ا ب ج Kirkegaard، A؛ Kirkegaard, G؛ Geismar, L (1981). "Additional studies on side effects of melperone in long-term therapy for 1 to 15 years in psychiatric patients". Arzneimittel-Forschung. ج. 31 ع. 4: 737–740. PMID:6113835.
  20. ^ ا ب ج Christensen، I؛ Geismar, L؛ Kirkegaard, A؛ Kirkegaard, G (مايو 1986). "Additional studies on side effects of melperone in long-term therapy for 1-20 years in psychiatric patients". Arzneimittel-Forschung. ج. 36 ع. 5: 855–860. PMID:2873821.
  21. ^ Gahr، M؛ Gastl, R؛ Kölle, MA؛ Schönfeldt-Lecuona, C؛ Freudenmann, RW (2012). "Successful treatment of schizophrenia with melperone augmentation in a patient with phenotypic CYP2D6 ultrarapid metabolization: a case report". Journal of Medical Case Reports. ج. 6 ع. 1: 49. DOI:10.1186/1752-1947-6-49. PMC:3298719. PMID:22309430.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
  22. ^ Köhnke، MD؛ Lutz, U؛ Wiatr, G؛ Schwärzler, F؛ Weller, B؛ Schott, K؛ Buchkremer, G (أبريل 2006). "Cytochrome P450 2D6 dependent metabolization of risperidone is inhibited by melperone". European Journal of Clinical Pharmacology. ج. 62 ع. 4: 333–334. DOI:10.1007/s00228-006-0098-y. PMID:16534635.
  23. ^ Grözinger، M؛ Dragicevic, A؛ Hiemke, C؛ Shams, M؛ Müller, MJ؛ Härtter, S (يناير 2003). "Melperone is an inhibitor of the CYP2D6 catalyzed O-demethylation of venlafaxine". Pharmacopsychiatry. ج. 36 ع. 1: 3–6. DOI:10.1055/s-2003-38084. PMID:12649767.

روابط خارجية