بيلوكاربين

بيلوكاربين
الاسم النظامي
(3S,4R)-3-Ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
يعالج
اعتبارات علاجية
مدلاين بلس a608039
بيانات دوائية
عمر النصف الحيوي 0.76 hours (5 mg), 1.35 hours (10 mg)
إخراج (فسلجة) urine
معرّفات
CAS 92-13-7  تعديل قيمة خاصية (P231) في ويكي بيانات
ك ع ت S01EB01،  وN07AX01  تعديل قيمة خاصية (P267) في ويكي بيانات
بوب كيم 5910[2]  تعديل قيمة خاصية (P662) في ويكي بيانات
ECHA InfoCard ID 100.001.936  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01085  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 5699[3]  تعديل قيمة خاصية (P661) في ويكي بيانات
المكون الفريد 01MI4Q9DI3  تعديل قيمة خاصية (P652) في ويكي بيانات
كيوتو C07474[4]،  وD00525[4]  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL550[5]  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C11H16N2O2
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

البيلوكاربين‎ هو دواء يستخدم لتقليل ضغط العين ولعلاج جفاف الفم.[6][7] يستخدم كقطرات للعين ويؤدي إلى انقباض في حدقة العين بعد اتساعها.[6][8] ولكن نظرًا لآثاره الجانبية لم يعد يستخدم كعلاج طويل الأمد.[9] ويبدأ تأثيرالبيلوكاربين كقطرات للعين عادة في غضون ساعة وتستمر لمدة تصل إلى يوم.[6] أما كأقراص يتم استخدامه لجفاف الفم نتيجة متلازمة سجوجرن أو في العلاج الإشعاعي.[10]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة لقطرات العين تهيج العين وزيادة الدموع والصداع وتشوش الرؤية.[6] تشمل الآثار الجانبية الأخرى تفاعلات الحساسية وانفصال الشبكية.[6] بشكل عام لا ينصح باستخدامه أثناء الحمل.[11]

المركب الكيميائي للبيلوكاربين
شكل ثلاثي الأبعاد للمركب الكيميائي للبيلوكاربين

الاستخدامات العلاجية

يحفز البيلوكاربين إفراز كميات كبيرة من اللعاب والعرق.[12] لذلك يتم استخدامه لعلاج جفاف الفم، وخاصة في متلازمة سجوجرن، ولكن أيضًا كأثر جانبي يستخدم للعلاج الإشعاعي لسرطان الرأس والعنق.[13]

يمكن استخدامه لعلاج شكل من أشكال جفاف العين يسمى جفاف العين الناقص المائي.[14]

كما يستخدم البيلوكاربين لتحفيز الغدد العرقية في اختبار العرق لقياس تركيز الكلوريد والصوديوم التي تفرز في العرق. وأيضًا يتم استخدامه لتشخيص التليف الكيسي.[15]

في العليات الجراحية

يستخدم البيلوكاربين أحيانًا مباشرة قبل أنواع معينة من العمليات الجراحية للقرنية وجراحة الساد.[16][17] ويكون تركيزه الأكثر شيوعًا هو بيلوكاربين 1٪.

الآثار الجانبية

قد يؤدي استخدام البيلوكاربين إلى مجموعة من الآثار الضارة، معظمها يتعلق بعمله غير الانتقائي كمحفز لمستقبلات المسكارين. من المعروف أن البيلوكاربين يسبب إفراز اللعاب المفرط، والتعرق، وإفراز مخاط الشعب الهوائية، والتشنج القصبي، وبطء القلب، وتوسع الأوعية الدموية، والإسهال. ويمكن أن تؤدي قطرات العين إلى آلام الحاجب، ويؤدي استخدامه المزمن إلى تقبض الحدقة.

آلية العمل

البيلوكاربين دواء يعمل كمحفز للمستقبلات المسكارينية. يعمل على نوع فرعي من المستقبلات المسكارينية (M3) الموجودة في العضلة العاصرة للقزحية، مما يتسبب في تقلص العضلة - مما يؤدي إلى انقباض حدقة العين (تقبض الحدقة).

ويعمل أيضًا على العضلة الهدبية ويؤدي إلى تقلصها. عندما تنقبض العضلة الهدبية، فإنها تفتح الشبكة التربيقية من خلال زيادة التوتر على النتوء الصلب. هذا الإجراء يسهل معدل ترك الخلط المائي للعين لتقليل ضغط العين. ومن المفارقات، عندما يتسبب بيلوكاربين في تقلص العضلات الهدبية (المعروف باسم التشنج التكيفي)، فإنه يتسبب في زيادة سماكة عدسة العين والتحرك للأمام داخل العين. تتسبب هذه الحركة في تحرك القزحية (التي تقع أمام العدسة مباشرة) للأمام أيضًا، مما يضيق زاوية الغرفة الأمامية. تضييق زاوية الغرفة الأمامية يزيد من خطر زيادة ضغط العين.[18]

تاريخه

تم استخراج البيلوكاربين في عام 1874 بواسطة هاردي وجيرارد، وقد استخدم لعلاج الجلوكوما لأكثر من 100 عام.[19][20][21]

تصنيعه

النباتات من جنس (Pilocarpus) هي المصادر الوحيدة المعروفة للبيلوكاربين، والإنتاج التجاري مشتق بالكامل من أوراق (Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi. ينمو هذا الجنس فقط في أمريكا الجنوبية وعدة ولايات في شمال البرازيل.[22]

يتم استخراج البيلوكاربين من مسحوق أوراق الشجر في عملية متعددة الخطوات. أولاً يتم معالجة المادة بالإيثانول المحمض بحمض الهيدروكلوريك، وتتم إزالة المذيبات تحت ضغط منخفض. يتم تحييد المخلفات المائية الناتجة بالأمونيا وتوضع جانبًا حتى يستقر الراسب تمامًا. ثم يتم ترشيحها وتركيزها بمحلول السكر إلى حجم صغير، وتصنيعها قلويًا بالأمونيا، واستخراجها أخيرًا بالكلوروفورم. ثم تتم إزالة المذيب تحت ضغط منخفض.

تسميته

يسمى البيلوكاربين كمركب كيميائي حسب الاتحاد الدولي للكيمياء النظرية والتطبيقية (IUPAC) بـ: "3S,4R)-3-Ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one)"

أما صيغته الكيميائية: C11H16N2O2

الأبحاث السريرية

يستخدم البيلوكاربين لتحفيزعلى الصرع المزمن عند القوارض، عادة الفئران، كوسيلة لدراسة فسيولوجيا الاضطراب وفحص العلاجات المختلفة.[23][24] يمكن استخدام جرعات صغيرة للحث على إفراز اللعاب من أجل جمع عينات من اللعاب، على سبيل المثال؛ للحصول على معلومات حول الأجسام المضادة IgA.

الطب البيري

يتم إعطاء البيلوكاربين بجرعات معتدلة (حوالي 2 مجم) للحث على التقيؤ عند القطط التي ابتلعت نباتات أو أطعمة أو أدوية غريبة. أثبتت إحدى التجارب على القطط أنها كانت فعالة، على الرغم من أن الاختيار المعتاد للقيء هو الزيلازين.

اقرأ أيضًا

المصادر والمراجع

  1. ^ Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
  2. ^ ا ب ج pilocarpine (بالإنجليزية), QID:Q278487
  3. ^ Pilocarpine، QID:Q2311683
  4. ^ (+)-pilocarpine، معهد المعلوماتية الحيوية الأوروبي، QID:Q902623
  5. ^ PILOCARPINE، QID:Q6120337
  6. ^ ا ب ج د ه "Pilocarpine Monograph for Professionals". Drugs.com (بالإنجليزية). Archived from the original on 2020-10-30. Retrieved 2020-12-11.
  7. ^ Editor in Chief, Richard J. Hamilton MD FAAEM FACMT (14 Dec 2018). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2019 Deluxe Lab-Coat Edition (بالإنجليزية). Jones & Bartlett Learning. ISBN:978-1-284-16754-2. Archived from the original on 2020-12-11. {{استشهاد بكتاب}}: |مؤلف1= باسم عام (help)
  8. ^ "BNF is only available in the UK". NICE. مؤرشف من الأصل في 2020-12-09. اطلع عليه بتاريخ 2020-12-11.
  9. ^ "Current management of glaucoma" (PDF). مؤرشف من الأصل (PDF) في 2020-10-31. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الاستشهاد بدورية محكمة يطلب |دورية محكمة= (مساعدة)
  10. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. ص. 415. ISBN:9781284057560.
  11. ^ "Pilocarpine ophthalmic Use During Pregnancy". Drugs.com (بالإنجليزية). Archived from the original on 2020-10-30. Retrieved 2020-12-11.
  12. ^ "Pilocarpine: MedlinePlus Drug Information". medlineplus.gov (بالإنجليزية). Archived from the original on 2020-10-20. Retrieved 2020-12-11.
  13. ^ Is Pilocarpine Effective in Preventing Radiation-Induced Xerostomia? A Systematic Review and Meta-analysis. International Journal of Radiation Oncology, Biology, Physics. 1 مارس 2016. DOI:10.1016/j.ijrobp.2015.11.012. PMID:26867879.
  14. ^ Mark J.; Holland, Edward J. (23 Sep 2016). Cornea E-Book (بالإنجليزية). Elsevier Health Sciences. ISBN:978-0-323-35758-6. Archived from the original on 2020-12-11.
  15. ^ Raj K. (14 Jul 2017). Chemistry and Synthesis of Medicinal Agents: (Expanding Knowledge of Drug Chemistry) (بالإنجليزية). BookRix. ISBN:978-3-7438-2141-5. Archived from the original on 2020-12-11.
  16. ^ Parker، Jack (4 يوليو 2017). "Recent innovations in minimally invasive anterior and posterior lamellar keratoplasty" (PDF). University Leiden. مؤرشف من الأصل في 2020-10-31.
  17. ^ E.; E, Ahmed (15 Jun 2010). Comprehensive Manual of Ophthalmology (بالإنجليزية). JP Medical Ltd. ISBN:978-93-5025-175-1. Archived from the original on 2020-12-11.
  18. ^ Tarek M.; Sherwood, Mark B.; Hitchings, Roger A.; Crowston, Jonathan G. (5 Sep 2014). Glaucoma E-Book (بالإنجليزية). Elsevier Health Sciences. ISBN:978-0-7020-5541-6. Archived from the original on 2020-12-11.
  19. ^ Walter (23 Jun 2005). Drug Discovery: A History (بالإنجليزية). John Wiley & Sons. ISBN:978-0-471-89979-2. Archived from the original on 2020-12-11.
  20. ^ Rosin A (1991). Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use. Romanian: Oftalmologia. PMID:1811739.
  21. ^ Holmstedt, B؛ Wassén, SH (يناير 1979). Jaborandi: an interdisciplinary appraisal. Journal of Ethnopharmacology. DOI:10.1016/0378-8741(79)90014-x. PMID:397371.
  22. ^ Production of Pilocarpine in Callus of Jaborandi (Pilocarpus microphyllus Stapf). In Vitro Cellular & Developmental Biology. Plant. نوفمبر–ديسمبر 2005. DOI:10.1079/IVP2005711.
  23. ^ Károly N (2018). Immunohistochemical investigations of the neuronal changes induced by chronic recurrent seizures in a pilocarpine rodent model of temporal lobe epilepsy (Thesis). University of Szeged. DOI:10.14232/phd.9734.
  24. ^ Morimoto K؛ Fahnestock M (مايو 2004). Kindling and status epilepticus models of epilepsy: rewiring the brain. Progress in Neurobiology. DOI:10.1016/j.pneurobio.2004.03.009. PMID:15193778.
في كومنز صور وملفات عن Pilocarpine.