Budesonid

Budesonid
Nama sistematis (IUPAC)
11β,21-Dihydroxy-16α,17α-[butane-1,1-diylbis(oxy)]pregna-1,4-diene-3,20-dione
Data klinis
Nama dagang Pulmicort, Rhinocort, Entocort, lainnya
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a608007
Data lisensi EMA:pranala
Kat. kehamilan B(US)
Status hukum Apotek saja (S2) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) OTC (US)
Rute Nasal, trakeal, oral, rektal
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 10-20% (efek metabolisme lintas pertama)
Ikatan protein 85-90%
Metabolisme Hati CYP3A4
Waktu paruh 2,0-3,6 jam
Ekskresi Urin, feses
Pengenal
Nomor CAS 51333-22-3 YaY
Kode ATC A07EA06 D07AC09, R01AD05, R03BA02
PubChem CID 40000
DrugBank DB01222
ChemSpider 4444479 N
UNII Q3OKS62Q6X YaY
KEGG D00246 YaY
ChEMBL CHEMBL1370 N
Data kimia
Rumus C25H34O6 
Massa mol. 430,534 g/mol

  • InChI=1S/C25H34O6/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22(16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26/h8-10,16-18,20-22,26,28H,4-7,11-13H2,1-3H3/t16-,17-,18-,20+,21?,22+,23-,24-,25+/m0/s1 N
    Key:VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA N

Budesonid (BUD), dipasarkan dengan nama dagang Pulmicort dan lainnya, adalah obat golongan kortikosteroid.[1] Budesonid tersedia dalam sediaan inhaler dosis bermeter, semburan hidung, kapsul, dan busa rektal.[1][2] Inhaler budesonid yang dihirup digunakan untuk pengobatan asma jangka panjang dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).[1][3][4] Semburan hidung budesonid digunakan untuk rinitis alergi dan polip hidung.[2][5] Kapsul lepas tunda dan busa rektal digunakan untuk penyakit radang usus termasuk penyakit Crohn, kolitis ulseratif dan kolitis mikroskopis.[6][7][8]

Efek samping yang umum terjadi setelah penggunaan budesonid inhalasi antara lain infeksi pernapasan, batuk, dan sakit kepala.[1] Efek samping yang umum terjadi setelah penggunaan budesonid kapsul antara lain lelah, muntah, dan nyeri sendi.[1] Efek samping berat yang mungkin terjadi antara lain peningkatan risiko infeksi, kehilangan kekuatan tulang, dan katarak.[1] Penggunaan kapsul dalam jangka panjang dapat menyebabkan insufisiensi adrenal.[1] Karena hal tersebut, menghentikan terapi kapsul seketika setelah penggunaan jangka panjang dapat membahayakan pasien.[1] Budesonid inhalasi relatif aman digunakan pasa pasien yang sedang hamil.[1] Budesonide bekerja sebagai glukokortikoid.[1]

Budesonid awalnya dipatenkan pada tahun 1973.[9] Budesonid mulai dipasarkan sebagai obat asma pada tahun 1981.[10] Budesonid terdapat dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[11] Hanya beberapa sediaan yang tersedia sebagai obat generik.[12] Harga budesonid inhaler untuk 200 dosis pemakaian di negara berkembang sekitar 5 hingga 7 USD per tahun 2014.[13] Pada tahun 2015, biaya pengobatan dengan budesonid inhaler selama sebulan di Amerika Serikat adalah 100 hingga 200 USD.[12]

Indikasi

Asma

Budesonide diindikasikan untuk terapi profilaksis dan pemeliharaan terhadap asma, termasuk pasien yang membutuhkan kortikosteroid oral dan pasien yang mendapat manfaat dari penurunan dosis sistemik.[14]

Penyakit radang usus

Sediaan budesonide lepas tunda efektif untuk mengobati penyakit Crohn ringan hingga sedang.[15] Tinjauan Cochrane menunjukkan penggunaan budesonid dapat mempertahankan remisi penyakit Crohn hingga 3 bulan (tetapi tidak lebih lama dari 3 bulan).[16]

Budesonid membantu untuk memicu remisi pada pasien dengan kolitis ulseratif aktif.[17]

Budesonid direkomendasikan menjadi pilihan obat pada pengobatan kolitis mikroskopis untuk memicu dan mempertahankan remisi. Budesonid juga dapat digunakan untuk kolitis limfositik dan kolitis kolagen.[18]

Rinitis alergi

Semburan hidung budesonide diindikasikan untuk mengobati rinitis alergi.[19]

Esofagitis eosinofilik

Budesonid topikal memiliki dampak signifikan pada pasien esofagitis eosinofilik.[20]

Efek samping

Budesonid dapat menyebabkan:[21]

  • Iritasi hidung atau sensasi terbakar
  • Pendarahan atau luka di hidung
  • Sakit perut
  • Batuk
  • Suara serak
  • Mulut kering
  • Ruam
  • Sakit tenggorokan
  • Rasa tidak enak di mulut
  • Perubahan pada lendir
  • Penglihatan kabur [22]

Kontraindikasi

Budesonid dikontraindikasikan sebagai pengobatan utama pada asma berat akut atau episode asma akut lainnya yang memerlukan tindakan intensif.[23] Budesonid juga dikontraindikasikan untuk pasien yang memiliki hipersensitivitas terhadap budesonid.[24]

Referensi

  1. ^ a b c d e f g h i j "Budesonide". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-11-28. Diakses tanggal Dec 2, 2015. 
  2. ^ a b "Budesonide eent". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-12-08. Diakses tanggal Dec 2, 2015. 
  3. ^ De Coster, DA; Jones, M (2014). "Tailoring of corticosteroids in COPD management". Current Respiratory Care Reports. 3 (3): 121–132. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. PMC 4113685 alt=Dapat diakses gratis. PMID 25089228. 
  4. ^ Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA (2016). "Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach". Clinical and Experimental Gastroenterology. 9: 125–30. doi:10.2147/CEG.S80237. PMC 4876845 alt=Dapat diakses gratis. PMID 27274301. 
  5. ^ Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM (July 2012). "Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis". The Laryngoscope. 122 (7): 1431–7. doi:10.1002/lary.23259. PMID 22410935. 
  6. ^ "Budesonide in the treatment of inflammatory bowel disease". Expert Rev Clin Immunol. 7 (4): 419–28. 2011. doi:10.1586/eci.11.34. PMID 21790284. 
  7. ^ "American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis". Gastroenterology. 150 (1): 247–274.e11. 2016. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006. PMID 26584602. 
  8. ^ British national formulary : BNF 58 (edisi ke-58). British Medical Association. 2009. hlm. 56–57. ISBN 9780857111562. 
  9. ^ Domeij, Bengt (2000). Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. hlm. 278. ISBN 9789041113481. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-12-08. 
  10. ^ Hamley, Peter (2015). Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. hlm. 390. ISBN 9781118771693. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2015-12-08. 
  11. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 13 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016. 
  12. ^ a b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 451. ISBN 9781284057560. 
  13. ^ "Budesonide". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 5 December 2015. 
  14. ^ Global Strategy for Asthma Management and Prevention, Global Initiative for Asthma (GINA) 2011. Available at http://www.ginasthma.org Error in webarchive template: Check |url= value. Empty.
  15. ^ "Management of Crohn's Disease in Adults". Am J Gastroenterol. 104 (2): 465–83. 2009. doi:10.1038/ajg.2008.168. PMID 19174807. 
  16. ^ Kuenzig ME, Rezaie A, Seow CH, Otley AR, Steinhart AH, Griffiths AM, et al. (2014). "Budesonide for maintenance of remission in Crohn's disease". Cochrane Database Syst Rev. 8 (8): CD002913. doi:10.1002/14651858.CD002913.pub3. PMID 25141071. 
  17. ^ Habal FM, Huang VW (2012). "Review Article: A Decision-Making Algorithm For the Management of Pregnancy in the Inflammatory Bowel Disease Patient". Aliment Pharmacol Ther. 35 (5): 501–15. doi:10.1111/j.1365-2036.2011.04967.x. PMID 22221203. 
  18. ^ Pardi, Darrell (2016). "American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis". www.gastrojournal.org. 
  19. ^ Stanaland, BE (April 2004). "Once-daily budesonide aqueous nasal spray for allergic rhinitis: a review". Clinical Therapeutics. 26 (4): 473–92. doi:10.1016/s0149-2918(04)90050-1. PMID 15189745. 
  20. ^ Rawla, P; Sunkara, T; Thandra, KC; Gaduputi, V (December 2018). "Efficacy and Safety of Budesonide in the Treatment of Eosinophilic Esophagitis: Updated Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized and Non-Randomized Studies". Drugs in R&D. 18 (4): 259–269. doi:10.1007/s40268-018-0253-9. PMC 6277325 alt=Dapat diakses gratis. PMID 30387081. 
  21. ^ BUDESONIDE - NASAL AEROSOL INHALER (Rhinocort) side effects, medical uses, and drug interactions Error in webarchive template: Check |url= value. Empty.
  22. ^ "Budesonide: CMDh scientific conclusions and grounds for variation, amendments to the product information and timetable for the implementation - PSUSA/00000449/201604" (PDF). European Medicines Agency (EMA). March 10, 2017. Diarsipkan (PDF) dari versi asli tanggal 8 September 2017. Diakses tanggal 19 May 2017. 
  23. ^ "Acute Adrenal Crisis in Asthmatics Treated With High-Dose Fluticasone Propionate". Eur Respir J. 19 (6): 1207–9. 2002. doi:10.1183/09031936.02.00274402. PMID 12108877. 
  24. ^ "Survey of Adrenal Crisis Associated With Inhaled Corticosteroids in the United Kingdom". Arch Dis Child. 87 (6): 457–61. 2002. doi:10.1136/adc.87.6.457. PMC 1755820 alt=Dapat diakses gratis. PMID 12456538.