Фоскарнет

Фоскарнет
Систематична назва (IUPAC)
phosphonoformic acid
Ідентифікатори
Номер CAS 63585-09-1
Код ATC J05AD01
PubChem 3415
DrugBank DB00529
Хімічні дані
Формула CH3O5P 
Мол. маса 126,005 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 100%
Метаболізм не метаболізує
Період напіврозпаду 1-8 год.(І етап)
Виділення Нирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

B3(AU) C(США)

Лег. статус

POM (UK) ? (US)

Шляхи введення в/в ,місцево

Фоскарне́т — синтетичний противірусний препарат для парентерального та місцевого застосування.

Фармакологічні властивості

Фоскарнет — синтетичний противірусний препарат. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту вірусів — ДНК-полімеразу — шляхом взаємодії з фрагментом зв'язування пірофосфату та гальмування синтезу вірусної ДНК. До препарату чутливими є вірус простого герпесу людини, цитомегаловіруси, вірус вітряної віспи, вірус Епштейна — Барр. Фоскарнет діє також на фермент вірусу ВІЛ — зворотню транскриптазу та пригнічує активність вірусу ВІЛ в організмі, в період відсутності ВААРТ використовувався у схемах лікування ВІЛ-інфекції. Препарат неактивний до ДНК-полімераз людини.

Фармакокінетика

Фоскарнет після внутрішньовенного введення швидко розподіляється в організмі. Біодоступність препарату складає 100 %. Препарат створює високі концентрації у більшості тканин організму, депонується фоскарнет в костях. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється через грудне молоко. Фоскарнет не метаболізується, виводиться препарат з організму нирками у незміненому вигляді. Виведення препарату з організму проходить у дві фази — у швидкій фазі період напіввиведення препарату складає 1—8 годин, у повільній фазі період напіввиведення фоскарнету може становити 88 годин; у осіб з нирковою недостатністю період напіввиведення фоскарнету збільшується.

Показання до застосування

Фоскарнет застосовують для лікування маніфестної цитомегаловірусної інфекції — цитомегаловірусного ретиніту, ураження легень, ураження шлунково-кишкового тракту; інфекції, що спричинюють герпесвіруси людини — простого герпесу та вітряної віспи, що нечутливі до ацикловіру. Місцево препарат можна використовувати для лікування захворювань шкіри, що спричинює вірус простого герпесу.

Побічна дія

При застосуванні фоскарнету дуже часто спостерігають побічні ефекти:

  • З боку нервової системи. У 25 % хворих може спостерігатися головний біль, рідше (до 10 %) галюцинації, депресія, тремор, судоми[1], частіше на фоні порушень функції нирок.
  • З боку сечостатевої системи — у більш як 30 % хворих спостерігається оборотне підвищення рівня креатиніну в крові, у 10 % випадків у чоловіків — виразки геніталій[1], рідше можуть спостерігатися протеїнурія, гострий тубулярний некроз, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, кристалурія.
  • Часто у хворих на ВІЛ-інфекцію (20—50 % випадків) відбувається анемія, гарячка, гранулоцитопенія[1], але тяжкі гематологічні порушення при застосуванні фоскарнету спостерігають рідко.
  • З боку травної системи спостерігають у 30—50 % випадків, що включає нудоту, блювання, гепатит, діарею.
  • Під час застосування фоскарнету дуже часто (10—44 %) спостерігають появу порушень електролітного балансу — гіпокальціємії, гіпомагніємії, гіпокаліємії, гіпо- та гіперфосфатемії — що може супроводжуватися появою аритмій, судомами, порушеннями психіки, тетанією.[1]
  • Місцево після внутрішньовенного введення можуть відбуватися флебіти та тромбофлебіти в місці ін'єкції; при застосуванні у формі крему — рідко гіперемія та свербіж шкіри в місці застосування.[2]

Протипоказання

Фоскарнет протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, під час вагітності та годування грудьми, новонародженим дітям. Препарат не рекомендують застосовувати одночасно з амфотерицином В, аміноглікозидами та пентамідином у зв'язку з імовірним посиленням нефротоксичності. Не рекомендують застосовувати фоскарнет одночасно з іміпенемом у зв'язку зі збільшенням ймовірності появи судом.

Форми випуску

Фоскарнет випускається у вигляді флаконів для ін'єкцій по 250 та 500 мл 2,4 % розчину та 3,13 % крему для зовнішнього застосування в тубах по 3 г. Станом на 2015 рік в Україні даний препарат не зареєстрований.[3]

Примітки

  1. ↑ а б в г http://meduniver.com/Medical/farmacologia/81.html [Архівовано 14 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/438 [Архівовано 14 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. http://www.drlz.kiev.ua/ [Архівовано 9 січня 2016 у Wayback Machine.]

Джерела