Рилузол — синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є похідним бензотіазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні вивільнення глутаматів у центральній нервовій системі, а також інгібування NMDA-рецепторів.[3][1] Унаслідок цього знижується виділення глутаматів у ЦНС, що призводить до зниження процесів збудження у нервовій системі, а також до зменшення пошкоджуючої дії глутамату на нейрони[3], а також знижує проведення збудження до мотонейронів спинного мозку та зменшує рефлекторне збудження рухових нейронів у моносинаптичнійрефлекторній дузі.[1] Наслідком цього є посилення моторних функцій та спонтанної локомоції у хворих бічним аміотрофічним склерозом, що дає можливість таким хворим тривалий час пересуватися самостійно, а також відсуває у таких хворих необхідність проведення трахеостомії та штучної вентиляції легень.[3][1] Рилузол застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу[2][3], причому тривалий час він залишається єдиним препаратом, який має доведену ефективність при цьому захворюванні.[1] Згідно даних клінічних досліджень, при застосуванні рилузолу у хворих бічним аміотрофічним склерозом у залежності від дози препарату спостерігається подовження життя від 3 до 6 місяців, хоча й інші клінічні прояви захворювання при застосуванні рилузолу суттєво не змінювались.[4][1] Експериментально рилузол застосовують також для лікування хвороби Альцгеймера та інших дегенеративних захворювань головного мозку.[5]
Фармакокінетика
Рилузол швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 60 %. Максимальна концентрація рилузолу досягається протягом 1—1,5 години після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Рилузол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, виводиться рилузол переважно із сечею у вигляді метаболітів (90 %), частково (10 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 9—15 годин (у середньому 12 годин).[2]