|
Піридостигмін
Піридостигмін (лат. Pyridostigminum, англ. Pyridostigmine)— лікарський засіб,із групи парасимпатоміметиків непрямої дії.[1] За хімічним складом є четвертинним аміном[2] та належить до групи інгібіторів холінестерази.[3][4][5] Піридостигмін застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[3][4][5] Фармакологічні властивостіПіридостигмін — лікарський препарат, який за хімічною будовою є четвертинним аміном та належить до групи інгібіторів холінестерази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферментів холінестерази і псевдохолінестерази. Наслідком цього є накопичення нейромедіатора ацетилхоліну в синапсах, що спричинює подовження тривалості та більш виражену дію ацетилхоліну. Це призводить до покращення нервово-м'язової передачі, покращення перистальтики і тонусу гладеньких м'язів травної системи, посилення тонусу сечового міхура та бронхів, посилення секреції екзокринних залоз, а також спричинює брадикардію.[3][4] Піридостигмін застосовується при міастенії, міастенічному синдромі (синдром Ламберта ― Ітона), післяопераційній атонії кишечника та атонічних запорах, а також порушеннях сечопуску після гінекологічних операцій та пологів.[3][4] Препарат також застосовується як антидот при застосуванні бойових нервово-паралітичних газів, зокрема застосовувався військовими медиками США під час війни в Перській затоці, частина дослідників також стверджувала, що піридостигмін міг стати одним із етіологічних чинників так званого «синдрому Перської затоки» у військових, які брали участь у цій кампанії.[6] За даними американських дослідників, піридостигмін може застосовуватися для лікування ортостатичної гіпотензії[7][8], а також для лікування тахікардії, яка є наслідком синдрому Елерса — Данлоса.[9] ФармакокінетикаПіридостигмін при прийомі всередину погано всмоктується, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає лише 8—20 %, у хворих міастенією вона може становити лише 4 %. Максимальна концентрація піридостигміну в крові досягається протягом 1,7—3,2 годин. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується піридостигмін в печінці до неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення піридостигміну при внутрішньовенному введенні становить 1,5 годин, при пероральному застосуванні становить 3—3,5 години.[3][4] Покази до застосування
Піридостигмін застосовується при міастенії, синдромі Ламберта ― Ітона, післяопераційній атонії кишечника та атонічних запорах, порушеннях сечопуску після гінекологічних операцій та пологів.[3][1] Побічна діяПри застосуванні пиридостигміну спостерігаються наступні побічні ефекти[1][3][4]:
При передозуванні піридостигміну спостерігаються посилене слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, гіпергідроз, швидка втомлюваність, міоз, порушення зору, запаморочення, нудота, блювання, мимовільне сечовипускання, нетримання калу, коліки та м'язовий параліч, бронхоспазм, брадикардія, у пізній стадії набряк легень, артеріальна гіпотензія аж до розвитку колапсу, рідше спостерігається рефлекторна тахікардія. Антидотом при отруєнні піридостигміном є атропін. ПротипоказанняПіридостигмін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, механічній кишковій непрохідності, механічній непрохідності сечових шляхів, бронхіальній астмі, іриті, при годуванні грудьми.[3] Форми випускуПіридостигмін випускається у вигляді таблеток по 0,06 і 0,18 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини по 60 мг у 5 мл; ампул 0,5 % розчину по 2 мл.[5] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
