Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата
ЛІРИКА, «Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ», Німеччина UA/3753/01/02 16.04.2015-16/04/2020 ПРЕГАБАЛІН-РІХТЕР, ВАТ «ГЕДЕОН РІХТЕР-РУС», Росія UA/14926/01/01 31.03.2016-31/03/2021 ГАБАНА ПАТ «Київмедпрепарат», Україна UA/14764/01/01 29.12.2015-29/12/2020 ГАБАЛІН, «Зентіва Саглик Урунлері Санаї ве Тіджарет А.Ш.», Туреччина UA/14988/01/01 16.03.2016-16/03/2021 [1]
Прегабалін (лат.Pregabalinum, англ.Pregabalin) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом гамма-аміномасляної кислоти[2][3][4], та відноситься до протисудомних препаратів.[2][5] Прегабалін застосовується виключно перорально.[6][7] Прегабалін синтезований у 1988—1990 роках у лабораторії Північно-Західного університетуамериканським вченим Річардом Сілверменом[8], який уперше виявив протисудомні властивості прегабаліну[9], та польським дослідником Ришардом Андрушкевичем[10][11] Новим препаратом зацікавилась компанія «Parke-Davis Pharmaceuticals» (яка є субкомпанією корпорації «Pfizer»), яка вирішила провести клінічні дослідження препарату. У 2004 році прегабалін був допущений до використання у Європейському Союзі, а з 2005 року уперше допущений до використання у США під торговою маркою «Лірика».[12]
Прегабалін — синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є структурним аналогом гамма-аміномасляної кислоти, яка є гальмівним медіатором у ЦНС.[13][14][15] Незважаючи на те, що прегабалін є хімічним аналогом ГАМК, механізм його дії відрізняється від механізму дії інших препаратів, які взаємодіють із ГАМК-рецепторами. Дослідженнями встановлено, що прегабалін не взаємодіє із А- і В-ГАМК-рецепторами, і точний механізм дії препарату натепер не встановлено.[3] Основним механізмом дії прегабаліну вважається зв'язування із потенціал-чутливими кальцієвими каналами, зокрема із α2δ-1-субодиницею кальцієвих каналів, що може забезпечувати його знеболювальну дію.[16] Прегабалін може застосовуватися як допоміжний препарат при лікуванні парціальних епілептичних нападів[3][17], але основним використанням препарату є лікування невропатичного болю (включно із постгерпетичним болем та діабетичною невропатією)[3][16][18], а також при фіброміалгії.[4][5][19] У частині клінічних досліджень вказано також ефективність прегабаліну при дискогенній попереково-крижовій радикулопатії.[20] Прегабалін також застосовується для лікування генералізованого тривожного розладу.[16][21][22], щоправда, проте не рекомендований для лікування інших розладів психіки.[23] Окрім цього, тривале та безконтрольне застосування прегабаліну може призводити до фізичної та психологічної залежності від препарату.[21][22]
Фармакокінетика
Прегабалін швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 90 %[6][7], та не залежить від прийнятої дози.[3] Максимальна концентрація прегабаліну досягається протягом 1 години після прийому препарату.[6][7] Препарат практично не зв'язується з білками плазми крові.[3] Прегабалін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат практично не метаболізується в організмі, виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить у середньому 6,3 години, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції нирок та осіб похилого віку.[6][7]
При застосуванні прегабаліну, як і при застосуванні інших протисудомних засобів, побічні ефекти виникають досить часто (за деякими оцінками, від 18 до 28 % випадків застосування препарату[5]), хоча й менше, ніж при застосуванні подібного по хімічній структурі габапентину.[3][16] Найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку нервової системи — сонливість та запаморочення.[5] Іншими побічними ефектами прегабаліну є[6][7]:
Інші побічні ефекти — збільшення маси тіла, посилення ймовірності падінь та травматизації, підвищення апетиту або анорексія, периферичні набряки, відчуття сп'яніння.
Передозування та різка відміна
При передозуванні прегабаліну можуть спостерігатися афективні розлади, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, збудження, неспокій. При різкій відміні препарату характерний синдром відміни, при якому найчастіше спостерігаються безсоння, головний біль та головокружіння, нудота, діарея, підвищена пітливість, судоми. Даних за залежність появи цього синдрому та його вираженості від дози прийнятого препарату немає.
Протипокази
Прегабалін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Прегабалін застосовується лише особам, старшим 18 років.[6][7]
Форми випуску
Прегабалін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,025; 0,05; 0,075; 0,1; 0,150; 0,2; 0,225 та 0,3 г.[24]
Залежність
Уперше залежність від прегабаліну описана у Швеції у 2008 році, пізніше такі випадки описані в Туреччині, США, Німеччині, Франції, Росії[21], Ірландії[25][26] та ряді інших країн. При застосуванні прегабаліну з метою наркотичного сп'яніння найчастіше спостерігається ейфорія, покращення настрою, покращення нічного сну. При різкій відміні препарату у хворих спостерігаються безсоння, підвищена пітливість, виражена тривожність, зниження лібідо. У багатьох країнах, зокрема в Росії, спостерігається збільшення попиту на прегабалін[21], що може бути пов'язано із збільшенням частоти залежності від прегабаліну.[22] Збільшення попиту на прегабалін, у тому числі збільшення його немедичного використання призвели до збільшення контролю за використанням прегабаліну, зокрема, у США[27][28] та Росії.[29]
↑ абПрегабалин: возможности противоболевой терапии на современном этапе Архівована копія. Архів оригіналу за 3 листопада 2016. Процитовано 17 листопада 2016.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)(рос.)
↑ абвгНейропатический болевой синдром: возможности применения прегабалина Архівована копія. Архів оригіналу за 8 серпня 2016. Процитовано 24 березня 2022.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)(рос.)
↑ абвгдежPREGABALIN (ПРЕГАБАЛИН)
Архівована копія. Архів оригіналу за 19 жовтня 2015. Процитовано 17 листопада 2016.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)(рос.)
↑Lowe, Derek. Getting To Lyrica. In The Pipeline. Science. Архів оригіналу за 21 листопада 2015. Процитовано 21 листопада 2015. (англ.)
↑Pulman, Jennifer; Hemming, Karla; Marson, Anthony G; Pulman, Jennifer (2014). Pregabalin add-on for drug-resistant partial epilepsy. The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD005612. doi:10.1002/14651858.CD005612.pub3. PMID24623260. (англ.)
↑N. Attal, G. Cruccu, R. Baron, M. Haanpää, P. Hansson, T. S. Jensen, T. Nurmikko (Вересень 2010). EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision. Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113—e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID20402746. (англ.)
↑Прегабалин при лечении спондилогенной радикулопатии Архівована копія. Архів оригіналу за 18 листопада 2016. Процитовано 17 листопада 2016.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)(рос.)
↑ абвКак сходит с ума Россия/Часть 9. Правда о "Лирике" (20 июля 2015) Архівована копія. Архів оригіналу за 18 листопада 2016. Процитовано 17 листопада 2016.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)(рос.)
↑PREGABALIN (ПРЕГАБАЛИН). Однокомпонентные препараты Архівована копія. Архів оригіналу за 18 листопада 2016. Процитовано 18 листопада 2016.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)(рос.)
↑McNamara S, Stokes S, Kilduff R, Shine A (Листопад-Грудень 2015). Pregabalin Abuse amongst Opioid Substitution Treatment Patients. Ir Med J. 108 (10): 309—10. PMID26817289. (англ.)
(рос.)Прегабалин-Рихтер (Pregabalin-Richter) Инструкция по применению, противопоказания и состав, 3D-упаковка [Архівовано 18 березня 2016 у Wayback Machine.]