Паліперидон

Паліперидон
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
Класифікація
ATC-код N05AX13
PubChem 115237
CAS 144598-75-4
DrugBank DB01267
Хімічна структура
Формула C23H27FN4O3 
Мол. маса 426,484 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 28% (перор.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 23 год. (перор.), 25-49 діб (в/м)
Екскреція Нирки (80%), фекалії (11%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ІНВЕГА,
«Янссен - Сілаг С.п.А.»,Італія
UA/7032/01/01
21.06.2013-21/06/2018
КСЕПЛІОН®,
«Янссен Фармацевтика Н.В.»,Бельгія
UA/13547/01/01
02.04.2014—02/04/2019[1]

Паліперидон (лат. Paliperidonum, англ. Paliperidone; Invega) — синтетичний лікарський засіб, селективний блокувальний агент моноамінових ефектів,[2] антипсихотичний[3], похідний та активний метаболіт іншого антипсихотичного препарату — рисперидону.[4][5] Паліперидон застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[2][6] Паліперидон розроблений у лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica», та застосовується у клінічній практиці з 2006 року.[7][8][9]

Фармакологічні властивості

Паліперидон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним та активним метаболітом іншого антипсихотичного препарату — рисперидону, що є похідним бензізоксазолу.[10] Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів D2-типу та серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також блокуванні альфа-1-адренорецепторів, та частково альфа-2-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Паліперидон практично не взаємодіє з м-холінорецепторами, н-холінорецепторами, та бета-1 і бета-2 адренорецепторами.[2][6] Наслідком дії препарату є зменшення продуктивної психіатричної симптоматики[4][8][9], та одночасно незначна частота екстрапірамідних[2][6] та інших побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повною відсутністю підвищення рівня пролактину в крові.[5][8][9] Паліперидон також характеризується швидшим настанням ефекту препарату та більш прогнозованою дією, оскільки при його застосуванні тривалий час утримується стабільна концентрація препарату в крові без виражених її коливань.[4][8] Паліперидон застосовується для лікування шизофренії, як для постійного лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях.[2][6] Препарат також застосовують при неефективності або непереносимості нших антипсихотичних препаратів[8], щоправда ефективність заміни інших препаратів на паліперидон малодосліджена, та не має доведеної ефективності.[9]

Фармакокінетика

Паліперидон погано і повільно всмоктується як після перорального, так і після внутрішньом'язового застосування, біодоступність препарату становить 28 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 доби після перорального прийому препарату та 3—5 діб після внутрішньом'язового застосування. Паліперидон добре (на 74 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Паліперидон частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно в незміненому вигляді з сечею (80 %), частково із калом (11 %). Період напіввиведення препарату становить 23 години при пероральному застосуванні, та 25—49 діб при внутрішньом'язовому введенні.[6][7]

Покази до застосування

Паліперидон застосовують для лікування шизофренії, як для постійного підтримуючого лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях.[2][6]

Побічна дія

При застосуванні паліперидону побічні ефекти спостерігаються рідше у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повністю відсутнє підвищення рівня пролактину в крові при його застосуванні.[5][8][9] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є тахікардія, диспепсія, сонливість, запаморочення, тремор, сухість у роті, подовження інтервалу QT на ЕКГ, акатизія, головний біль, збудження.[4][9] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[2][6]:

Протипокази

Паліперидон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до рисперидону.[2][6]

Форми випуску

Паліперидон випускається у вигляді таблеток по 0,003; 0,006; 0,009 і 0,012 г; суспензії для ін'єкцій по 25, 50, 75, 100, 150 і 200 мг.[11]

Примітки

  1. Державний реєстр лікарських засобів України. www.drlz.com.ua.
  2. а б в г д е ж и ПАЛІПЕРИДОН (PALIPERIDONUM) | Активна речовина. Compendium.
  3. Ксепліон® суспензія для ін'єкцій пролонгованої дії 100 мг/мл шприц 0.75 мл + 2 голки, №1. Compendium.
  4. а б в г Инвега® (палиперидон): методические рекомендации для врачей по использованию препарата при лечении больных шизофренией - Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина №06 2009 - CON-MED.RU. con-med.ru. Архів оригіналу за 1 листопада 2019. Процитовано 1 листопада 2019.
  5. а б в Палиперидон с длительным высвобождением: эффективность, безопасность и профиль переносимости нового атипичного антипсихотического препарата | "НейроNEWS: психоневрологія та нейропсихіатрія". neuronews.com.ua.
  6. а б в г д е ж и Описание ПАЛИПЕРИДОН показания, дозировки, противопоказания активного вещества PALIPERIDONE. www.vidal.ru. Архів оригіналу за 1 листопада 2019. Процитовано 1 листопада 2019.
  7. а б Paliperidone Monograph for Professionals. Drugs.com.
  8. а б в г д е ИНВЕГА – продолжение успешной истории инноваций в лечении шизофрении | "НейроNEWS: психоневрологія та нейропсихіатрія". neuronews.com.ua.
  9. а б в г д е Б, Любов Е. (21 бер. 2011 р.). Палиперидон пальмитат новая возможность фармакотерапии шизофрении. Социальная и клиническая психиатрия. 21 (2): 43—50 — через cyberleninka.ru.
  10. РИСПЕРИДОН (RISPERIDONUM) | Активна речовина. Compendium.
  11. Список препаратов с ПАЛИПЕРИДОН - активное вещество PALIPERIDONE в справочнике лекарственных препаратов Видаль. www.vidal.ru. Архів оригіналу за 1 листопада 2019. Процитовано 2 листопада 2019.

Посилання

  • Паліперидон: (таб.) | (ін'є.) на сайті mozdocs.kiev.ua
  • Паліперидон на сайті rlsnet.ru[недоступне посилання] (рос.)