|
Паліперидон
Паліперидон (лат. Paliperidonum, англ. Paliperidone; Invega) — синтетичний лікарський засіб, селективний блокувальний агент моноамінових ефектів,[2] антипсихотичний[3], похідний та активний метаболіт іншого антипсихотичного препарату — рисперидону.[4][5] Паліперидон застосовується як перорально, так і внутрішньом'язово.[2][6] Паліперидон розроблений у лабораторії компанії «Janssen Pharmaceutica», та застосовується у клінічній практиці з 2006 року.[7][8][9] Фармакологічні властивостіПаліперидон — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним та активним метаболітом іншого антипсихотичного препарату — рисперидону, що є похідним бензізоксазолу.[10] Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів D2-типу та серотонінових 5-HT2A-рецепторів, а також блокуванні альфа-1-адренорецепторів, та частково альфа-2-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Паліперидон практично не взаємодіє з м-холінорецепторами, н-холінорецепторами, та бета-1 і бета-2 адренорецепторами.[2][6] Наслідком дії препарату є зменшення продуктивної психіатричної симптоматики[4][8][9], та одночасно незначна частота екстрапірамідних[2][6] та інших побічних ефектів у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повною відсутністю підвищення рівня пролактину в крові.[5][8][9] Паліперидон також характеризується швидшим настанням ефекту препарату та більш прогнозованою дією, оскільки при його застосуванні тривалий час утримується стабільна концентрація препарату в крові без виражених її коливань.[4][8] Паліперидон застосовується для лікування шизофренії, як для постійного лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях.[2][6] Препарат також застосовують при неефективності або непереносимості нших антипсихотичних препаратів[8], щоправда ефективність заміни інших препаратів на паліперидон малодосліджена, та не має доведеної ефективності.[9] ФармакокінетикаПаліперидон погано і повільно всмоктується як після перорального, так і після внутрішньом'язового застосування, біодоступність препарату становить 28 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 1 доби після перорального прийому препарату та 3—5 діб після внутрішньом'язового застосування. Паліперидон добре (на 74 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Паліперидон частково метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно в незміненому вигляді з сечею (80 %), частково із калом (11 %). Період напіввиведення препарату становить 23 години при пероральному застосуванні, та 25—49 діб при внутрішньом'язовому введенні.[6][7] Покази до застосування
Паліперидон застосовують для лікування шизофренії, як для постійного підтримуючого лікування, так і для лкування рецидивів захворювання, а також для лікування психотичних або маніакальних симптомів при шизоафективних захворюваннях.[2][6] Побічна діяПри застосуванні паліперидону побічні ефекти спостерігаються рідше у порівнянні з іншими антипсихотичними препаратами, у тому числі практично повністю відсутнє підвищення рівня пролактину в крові при його застосуванні.[5][8][9] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є тахікардія, диспепсія, сонливість, запаморочення, тремор, сухість у роті, подовження інтервалу QT на ЕКГ, акатизія, головний біль, збудження.[4][9] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[2][6]:
ПротипоказиПаліперидон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до рисперидону.[2][6] Форми випускуПаліперидон випускається у вигляді таблеток по 0,003; 0,006; 0,009 і 0,012 г; суспензії для ін'єкцій по 25, 50, 75, 100, 150 і 200 мг.[11] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
