Люмефантрин

Люмефантрин
Систематизована назва за IUPAC
2-(Dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichloro-9-(4-chlorobenzylidene)-9H-fluoren-4-yl]ethanol
Класифікація
ATC-код P01BF01
PubChem 6437380
CAS 82186-77-4
DrugBank DB06708
KEGG D03821
Хімічна структура
Формула C30H32Cl3NO 
Мол. маса 528.94 г/моль
Фізична характеристика
Темп. плавлення 130–132 °C (266–270 °F)
Фармакокінетика
Біодоступність
Зв'язування з білками плазми[en] 99.7%
Метаболізм печінка
Період напіввиведення ~ 4.5 days
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Люмефантрин (або бенфлуметол) — протималярійний препарат. Використовується тільки в поєднанні з артеметером. Іноді для опису цієї комбінації використовується термін «коартеметер».[1] Люмефантрин має значно більший період напіввиведення в порівнянні з артеметером, і тому вважається, що він видаляє залишкові паразити, які «вижили» після комбінованого лікування.[2]

Люмефантрин, разом з піронаридином та нафтохіном, були синтезовані під час китайського дослідження Проект 523[en] щодо пошуку протималярійних препаратів, розпочатих у 1967 році; всі ці сполуки використовуються в комбінованій антималярійній терапії.[3][4][5]

Синоніми

Benflumetol, dl-Benflumelol, Lumefantrine

Див. також

Примітки

  1. ↑ Toovey S, Jamieson A, Nettleton G (2003). Successful co-artemether (artemether-lumefantrine) clearance of falciparum malaria in a patient with severe cholera in Mozambique. Travel Medicine and Infectious Disease. 1 (3): 177—9. doi:10.1016/j.tmaid.2003.09.002. PMID 17291911.
  2. ↑ White, Nicholas J.; van Vugt, Michele; Ezzet, Farkad (1999). Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Artemether-Lumefantrine. Clinical Pharmacokinetics. 37 (2): 105—125. doi:10.2165/00003088-199937020-00002. ISSN 0312-5963. PMID 10496300.
  3. ↑ Cui, Liwang; Su, Xin-zhuan (2009). Discovery, mechanisms of action and combination therapy of artemisinin. Expert Review of Anti-infective Therapy. 7 (8): 999—1013. doi:10.1586/eri.09.68. PMC 2778258. PMID 19803708.
  4. ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 20 жовтня 2020. Процитовано 17 серпня 2021.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  5. ↑ Laman, M; Moore, BR; Benjamin, JM; Yadi, G; Bona, C; Warrel, J; Kattenberg, JH; Koleala, T; Manning, L (2014). Artemisinin-naphthoquine versus artemether-lumefantrine for uncomplicated malaria in Papua New Guinean children: an open-label randomized trial. PLOS Med. 11 (12): e1001773. doi:10.1371/journal.pmed.1001773. PMC 4280121. PMID 25549086.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)