Локсапін — лікарський засіб, що належить до антипсихотичних препаратів, та є похідним дибензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2дофамінових рецепторів та 5-HT2Aсеротонінових рецепторів.[4][5] Препарат також частково блокує альфа-адренорецептори, блокує м-холірецептори та гістамінові H1-рецептори.[3][5] Унаслідок застосування препарату, особливо в інгаляційній та внутрішньом'язовій формах, спостерігається швидке зменшення симптомів гострого психозу, в тому числі збудження, напруженість та ворожість.[3][4][5] Локсапін застосовується для зняття симптомів гострого психозу зі збудженням у ін'єкційній та інгаляційній формах[3][4], причому його застосування в інгаляційній формі може сприйматись хворими без надмірного негативізму, яке супроводжується застосуванням ін'єкційних форм антипсихотичних препаратів, та однаковою ефективністю із ін'єкційною формою.[3][5] При застосуванні локсапіну також спостерігається незначна кількість побічних ефектів, практично усі з яких були легкими та короткочасними.[3][5]
Фармакокінетика
Локсапін швидко й добре всмоктується як після перорального, так і після інгаляційного застосування, біодоступність препарату точно не встановлена, при застосуванні локсапіну спостерігається ефект першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація препарату в крові досягається протягом 1—3 годин після перорального прийому препарату, та 2 хвилини після інгаляційного застосування. Локсапін добре (на 967 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням малоактивних або неактивних метаболітів. Виводиться локсапін із організму у вигляді метаболітів із сечею, а також із калом у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату при інгаляційному застосуванні становить 6—8 годин, при пероральному застосуванні двофазний, у першій фазі становить 5 годин, у другій фазі 19 годин.[1][4]
Локсапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, наявності ознак гострих або хронічних захворювань дихальних шляхів, пригніченні діяльності центральної нервової системи.[1][4]
Форми випуску
Локсапін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,005; 0,01; 0,025 і 0,05 г; у вигляді порошка для інгаляцій по 9,1 г.[1][4]