|
Зопіклон
Зопіклон (лат. Zopiclonum, англ. Zopiclone) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів[2][3], та є похідним циклопіролону[4][3], споріднений із похідними бензодіазепіну.[2] Зопіклон застосовується перорально.[2][3] Зопіклон синтезований у 1986 році в лабораторії компанії «Rhône-Poulenc», яка натепер є частиною компанії «Sanofi».[5] Фармакологічні властивостіЗопіклон — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи снодійних і седативних засобів, та є похідним циклопіролону. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти[2][3], проте не взаємодіє з периферичними бензодіазепіновими рецепторами.[6][7] Зопіклон має заспокійливий, анксіолітичний, протисудомний та міорелаксуючий ефект. Зопіклон зменшує першу стадію та збільшує другу стадію сну, підтримує або подовжує стадії III та IV сну, а також підтримує парадоксальний сон. Препарат також спричинює зниження пам'яті. Зопіклон у поєднанні з препаратами теофіліну спричинює зниження частоти нічних нападів при бронхіальній астмі.[2][3] Зопіклон застосовується при порушеннях сну різної етіології, у тому числі при важкому безсонні, а також порушеннях сну при психічних розладах.[2][3] При застосуванні зопіклону спостерігається незначна кількість побічних ефектів[4][7], проте при застосуванні препарату часто спостерігається поява звикання до нього[8], а при передозуванні препарату зафіксовані навіть смертельні випадки[6], у зв'язку із чим у ряді країн, у тому числі в Україні та Росії, він включений до числа препаратів, щодо яких застосовується предметно-кількісний облік.[4][9] ФармакокінетикаЗопіклон при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 75 % для дорослих, у осіб похилого віку збільшується до 94 %, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—3 годин. Зопіклон створює високі концентрації у багатьох тканинах організму, проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Період напіввиведення зопіклону становить 5,5—6 годин, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.[3][7] Показання до застосування
Зопіклон застосовується при порушеннях сну різної етіології, у тому числі при ситуаційному, хронічному і важкому безсонні.[2][3] Побічна діяПри застосуванні зопіклону побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні препаратів бензодіазепінового ряду.[4][7] Проте при його застосуванні нерідко спостерігаються випадки формування звикання до зопіклону, а при передозуванні препарату описані смертельні випадки.[6][8] Найчастішими побічними ефектами препарату є[2][3]:
ПротипоказиЗопіклон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкій дихальній недостатності та синдромі нічних апное, при важкій печінковій недостатності, міастенії, при вагітності та годуванні грудьми, особам молодшим 15 років.[2][3] Форми випускуЗопіклон випускається у вигляді таблеток по 0,0075 г.[10] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
