Донепезил — синтетичний лікарський препарат, який є похідним піперидину. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ацетилхолінестерази в тканинах головного мозку, наслідком чого є блокування розпаду ацетилхоліну та покращення передачі нервових імпульсів у центральній нервовій системі[3][4], що сприяє зменшенню вираженості симптомів деменції.[7] Донепезил застосовується для симптоматичного лікування деменції[3][4], у тому числі при хворобі Альцгеймера.[8] При хворобі Альцгеймера донепезил може застосовуватися як самостійний препарат, так і в комбінації з інгібітором глутаматнихNMDA-рецепторівмемантином[2][9], хоча комбіновані препарати мемантину з донепезилом відкликані з фармацевтичного ринку на території ЄС.[2] При застосуванні препарату спостерігається повільне, протягом 6 тижнів, зменшення симптомів деменції, яке зникало після відміни препарату, проте при його застосуванні спостерігалось лише незначне покращення якості життя та незначне покращення когнітивних функцій.[2][7] При застосуванні донезепилу спостерігалась незначна частота побічних ефектів, переважна більшість з яких були помірними або легкими, й лише зрідка призводили до припинення прийому препарату хворими.[2][7]
Фармакокінетика
Донепезил відносно повільно всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація донепезилу досягається протягом 3—4 годин після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Донепезил проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох неактивних та одного активного метаболітів, виводиться донепезил переважно із сечею у вигляді метаболітів (57 %), частково (14 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 70 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може незначно збільшуватися.[4][8]
↑Rodrigues Simões, MC та ін. (Січень 2014). Donepezil: an important prototype to the design of new drug candidates for Alzheimer's disease. Mini Rev Med Chem. 14 (1): 2—19. doi:10.2174/1389557513666131119201353. PMID24251806. (англ.)