Вориконазол
Вориконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до підгрупи тріазолів класу азолів, для перорального та парентерального застосування. Вориконазол уперше синтезований у лабораторії корпорації «Pfizer», та розповсюджується нею під торговою маркою «Віфенд».[1] Фармакологічні властивостіВориконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до класу азолів широкого спектра дії. Препарат має фунгіцидну дію, що полягає в інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків, що приводить до пошкодження клітинних мембран грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Cryptococcus neoformans; Microsporum spp.; Trichophyton spp.; Blastomyces dermatitides; Coccidiodes immitis; Histoplasma capsulatum; Aspergillus spp.; Alternaria spp.; Cladosporium spp.; Scedosporium spp.; Fusarium spp.; Penicillium spp.; Blastoschizomyces capitatus; Fonsecaea spp.; Trichosporon spp.; Sporothrix spp.[2] Вориконазол має вищий профіль безпеки та меншу ймовірність розвитку резистентності до збудників грибкових інвазій, ніж при застосуванні амфотерицину B та флуконазолу.[3] ФармакокінетикаВориконазол добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату при пероральному прийомі становить 96%, при внутрішньовенному введенні — 100%. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Вориконазол добре розподіляється у більшості тканин і рідин організму. Препарат добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Вориконазол проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат в печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться вориконазол з організму з сечею. Період напіввиведення препарату становить 6 годин, цей час може збільшуватись у хворих з порушенням функції печінки. Показання до застосуванняВориконазол показаний при інвазивному аспергільозі, важких формах кандидозу(включно з кандидозом стравоходу), важких формах інших грибкових інфекцій або при непереносимості чи неефективності інших засобів лікування, профілактика грибкових інфекцій у хворих з гіпертермією та високим ризиком грибкової суперінфекції (пересадка кісткового мозку, рецидиви лейкозів). При інвазивному аспергільозі вориконазол може застосовуватися у комбінації з каспофунгіном.[2] При застосуванні вориконазолу можливі наступні побічні ефекти[4]:
ПротипоказиВориконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до азолів, при одночасному лікуванні терфенадином, цизапридом, хінідином, сіролімусом, рифампіцином, карбамазепіном, фенобарбіталом, ритонавіром. Препарат застосовується з обережністю при вагітності. Під час лікування вориконазолом рекомендовано припинити годування грудьми. Форми випускуВориконазол випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 200 мг; і таблеток по 50 та 200 мг. Примітки
Джерела |