|
Бетагістин
Бетагістин (англ. Betahistine, лат. Betahistinum)— лікарський засіб, що є синтетичним аналогом гістаміну.[2][3] Бетагістин застосовується перорально.[4][3] Бетагістин уперше синтезований у 1941 році[2], уперше розпочав застосовуватися у клінічній практиці в 1968 році в Канаді[5], а в Європі з 1970 року.[2] Фармакологічні властивостіБетагістин — синтетичний препарат, що є синтетичним аналогом гістаміну та належить до групи антигістамінних препаратів, які застосовуються при вестибулярних порушеннях. Механізм дії препарату точно не встановлений, найімовірнішим механізмом дії бетагістину є блокування Н3-рецепторів гістаміну, які розміщені в нервовій системі, а також частково стимулює Н-1-гістамінові рецептори.[4][3] Це посилює обмін та вивільнення гістаміну в нервовій системі, призводить до посилення кровотоку в кохлеарній зоні, покращення мікроциркуляції та стабілізує проникність капілярів у внутрішньому вусі, а також нормалізує тиск ендолімфи у внутрішньому вусі.[5][2] Унаслідок застосування препарату послаблюються симптоми вестибулярного запаморочення, у тому числі при хворобі Меньєра та вестибулярному нейроніті, а також при мігреньасоційованому запамороченні, причому при застосуванні препарату спостерігалась незначна частота побічних ефектів.[5][2] Проте згідно даних досліджень у рамках Кокранівської співпраці відзначено, що хоча й бетагістин знижує вираженість симптомів при запамороченні, проте якість доказів цього факту в дослідженнях виявилась низькою.[6] Також у дослідженнях не наведено переконливих доказів зменшення вираженості симптомів тинітусу при застосуванні бетагістину.[7] ФармакокінетикаБетагістин при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає майже 100 %. Максимальна концентрація бетагістину в крові досягається протягом 1 годин. Препарат погано (на 5 %) зв'язується з білками плазми крові. Бетагістин швидко метаболізується в печінці до свого основного неактивного метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Виводиться препарат з організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 3—4 години.[3] Покази до застосуванняБетагістин застосовується при хворобі Меньєра; а також при інших хворобах та синдромах, які супроводжуються запамороченням, зниженням слуху, нудотою і блюванням, а також шумом у вухах; у комплексній терапії церебрального атеросклерозу та наслідків черепно-мозкової травми.[4][3] Побічна діяПри застосуванні бетагістину нечасто спостерігаються наступні побічні ефекти[4][3]:
ПротипоказанняБетагістин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, феохромоцитомі, бронхіальній астмі, загостренні виразкової хвороби, І триместрі вагітності, годуванні грудьми, з обережністю препарат застосовується у ІІ та ІІІ триместрі вагітності, та в дитячому віці.[4][3] Форми випускуБетагістин випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,008; 0,016 і 0,024 г[8]; розчину для перорального застосування по 8 мг/мл у флаконах по 60 мл[9]; а також у комбінації з пірацетамом.[10] Примітки
Посилання
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
