Азитроміцин

Азитроміцин
Систематизована назва за IUPAC
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-11{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-]oxy}-1-oxa-6-azacyclopentadec-13-yl 2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranoside
Класифікація
ATC-код J01FA10
PubChem 55185
CAS 83905-01-5
DrugBank DB00207
Хімічна структура
Формула C38H72N2O12 
Мол. маса 748,984 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність перорально 37% ,в/в 37-50%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-4 доби
Екскреція Жовч ~50%,Нирки ~12%
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Азитроміцин  — антибіотик, що належить до групи макролідів — азалідів.[1] Використовується для лікування низки бактеріальних інфекцій, зокрема інфекції середнього вуха, ангіни, пневмонії, діареї мандрівників та деяких інших кишкових інфекцій.[джерело?] Разом з іншими ліками його також використовують при малярії.[джерело?]

Фармакологічні властивості

Азитроміцин — антибіотик, що діє бактеріостатично, інгібуючи синтез бактеріального білка шляхом зв'язування з 50S-субодиницею рибосом. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До азитроміцину чутливі стрептококи, метицилінчутливі стафілококи, хламідії, легіонели, клостридії, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, пастерела, фузобактерії, Porphyromonas, бліда спірохета, лістерія, борелія, нейсерії, сальмонели, шигели, єрсінії, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, мікоплазми, пептококи, пептострептококи. Нечутливими до азитроміцину є метицилінрезистентні стафілококи, ентерококи, більшість анаеробних бактерій.

Фармакокінетика

Як і після внутрішньовенного введення препарату, так і після приймання всередину максимальна концентрація в крові досягається за 2-3 години. Азитроміцин швидко розподіляється в тканинах організму(концентрація препарату в 50 раз вищі в тканинах, ніж в плазмі). Біодоступність при прийманні всередину 37%, при внутрішньовенному введенні — до 50%. Антибіотик добре проникає в тканини дихальних шляхів, в тканини сечостатевої системи, в шкіру та м'які тканини. Препарат має здатність накопичуватись в лейкоцитах(як гранулоцитах, так і в моноцитах і макрофагах), що пояснює високу активність до внутрішньоклітинних збудників. Період напіввиведення препарату становить 2-4 доби, висока концентрація препарату в організмі зберігається протягом 5-7 днів після його скасовування. Виводиться азитроміцин з організму переважно з жовчю (50% дози) і нирками (12% дози).

Показання

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

  • інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
  • інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія);
  • інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруючв еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози.
  • генітальні інфекції тяжкого перебігу;
  • інфекції будь-якої локалізації, які породжують мікоплазми чи хламідії.

Лікування коронавірусної хвороби 2019

У 2020 році азитроміцином лікували коронавірусну хворобу 2019 в Україні.[2]

Протипоказання

Підвищена чутливість до азитроміцину або інших макролідних антибіотиків, тяжкі порушення функції печінки та нирок.

Побічна дія

При застосуванні азитроміцину спостерігаються наступні побічні ефекти:

Крім цього, відмічається біль у місці внутрішньовенної ін'єкції та місцева реакція.

Форми випуску

Азитроміцин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 г, таблеток по 0,125 г, 0,25 і 0,5 г, а також у вигляді порошку для приготування суспензії.

Синоніми

Препарати, що містять азитроміцин

Комбіновані препарати

Примітки

  1. ↑ АЗИТРОМІЦИН (AZITHROMYCINUM) Діюча речовина
  2. ↑ Панацея від коронавірусу: її ще не знайшли, але наполегливо випробовують [Архівовано 9 квітня 2020 у Wayback Machine.], Укрінформ, 29 березня 2020
  3. ↑ Аналоги Азитроміцин (Azithromycin)

Посилання

  • Сумамед Державний реєстр лікарських засобів України
  • Азитроміцин: таблет. | ін'єкц. mozdocs.kiev.ua
  • (рос.)Группа макролидов [Архівовано 10 жовтня 2011 у Wayback Machine.]