Лефетамин

Лефетамин
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (1R)-N,N-диметил-1,2-дифенилэтанамин
Брутто-формула C16H19N
Молярная масса 225.329 г/моль
CAS 7262-75-1
PubChem 443970
Состав
Способы введения
Орально
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Лефетамин (Santenol) — лекарство, являющееся психостимулятором, а также имеющее анальгетический эффект, сопоставимый по силе с кодеином, и противокашлевый эффект, который был намного слабее, чем у кодеина. Опиоидный эффект вызывал только L-изомер. d-изомер не только не оказывал подобного действия, но вызывал судороги у крыс.[1]

Лефетамин был открыт в 1930-х[2] и показал слабую анальгетическую активность.[3]

Лефетамином злоупотребляли в Японии в 1950-х. Были эпизоды злоупотребления в Европе, в 1989 году небольшое исследование 15 наркоманов и нескольких волонтёров показало частичное сходство с опиоидами, способность к появлению синдрому отмены и потенциал злоупотребления в некоторой степени. Был сделан вывод, что лефетамин может быть частичным агонистом опиоидных рецепторов.[4]

В небольшом исследовании, произошедшем в 1994, лефетамин сравнивался с клонидином и бупренорфином в эффективности детоксикации метадона. Было установлено, что лефетамин уступаим обоим препаратам в этих целях.[5]

Исследования

Некоторые схожие пирилфенилэтаноны имели анальгетическую активность, сравнимую с морфином[6] . Некоторые пирроловые аналоги, как гласят отчёты, имеют анальгетические эффекты, сравнимые с лефетамином и лишены нейротоксичных свойств.[7]

См. также

Примечания

  • JP Patent 61 23087
  1. ↑ Fujimura, H.; Kawai, K. Pharmacological Studies on Diphenylalkylamine Derivatives (англ.) // Bulletin of the Institute for Chemical Research, KyotoUniversity : journal. — 1960. — Vol. 39, no. 1. — P. 67—77. Архивировано 1 мая 2012 года.
  2. ↑ Thomson; Stevens Journal of the Chemical Society, 1932, p. 1932,1935
  3. ↑ J Physiol. 1945 Jun 29;104(1):47-51. Testing diphenylethylamine compounds for analgesic action. Dodds EC, Lawson W, Simpson SA, Williams PC. PMID 16991666
  4. ↑ Br J Addict. 1989 Jan;84(1):89-95. Lephetamine abuse and dependence: clinical effects and withdrawal syndrome. Janiri L, Mannelli P, Pirrongelli C, Lo Monaco M, Tempesta E. PMID 2917208
  5. ↑ Drug Alcohol Depend. 1994 Oct;36(2):139-45. Opiate detoxification of methadone maintenance patients using lefetamine, clonidine and buprenorphine. Janiri L, Mannelli P, Persico AM, Serretti A, Tempesta E. PMID 7851281
  6. ↑ Arch Pharm (Weinheim). 1992 Jul;325(7):403-9. Pyrrylphenylethanones related to cathinone and lefetamine: synthesis and pharmacological activities. Massa S, Di Santo R, Mai A, Artico M, Pantaleoni GC, Giorgi R, Coppolino MF. PMID 1417455
  7. ↑ Farmaco. 1989 Sep;44(9):763-77. Synthesis, neuropsychopharmacological effects and analgesic-antiinflammatory activities of pyrrole analogues of lefetamine. Massa S, Stefancich G, Artico M, Corelli F, Silvestri R, Pantaleoni GC, Fanini D, Palumbo G, Giorgi R. PMID 2604832