Ацеклофенак
Ацеклофенак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Некоторые авторы относят ацеклофенак к НПВП с умеренной селективностью в отношении ЦОГ2 наряду с мелоксикамом и нимесулидом[1]. Общее описаниеАцеклофенак наряду с диклофенаком является производным фенилуксусной кислоты. Он является короткоживущим, быстродействующим и быстро выводящимся из организма нестероидным противовоспалительным средством наряду с лорноксикамом, ибупрофеном, диклофенаком и нимесулидом. Являясь НПВС, ациклофенак блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 и тем самым снижает выработку медиаторов простагландинов. Ацеклофенак занимает промежуточное положение между традиционными (неселективными) и селективными НПВС[2]. Противовоспалительное действие ацеклофенака такое же, как у диклофенака, ниже, чем у индометацина, напроксена и флурбипрофена, выше, чем у пироксикама, кетопрофена, фенилбутазона, ибупрофена, кеторолака, лорноксикама и ацетилсалициловой кислоты[2]. Обезболивающее действие у ацеклофенака совпадает с таковым у диклофенака. Оно ниже, чем у лорноксикама и кеторолака, и выше, чем у индометацина, ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена[2]. Риск накопления в организме и риск нежелательных (побочных) эффектов у ацеклофенака меньше, чем у мелоксикама, кеторолака, ибупрофена, диклофенака, лорноксикама. По этому параметру лучше ацеклофенака только пироксикам[2]. Фармакологические свойстваФармакокинетикаАцеклофенак хорошо всасывается в кишечнике, максимальная концентрация в крови достигается через 1,25-3 часа после приёма. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации — на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объём распределения — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99 %. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизменённом виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. Время полувыведения — 4 часа. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введённой дозы)[3]. ФармакодинамикаАцеклофенак ингибирует экспрессию ферментов циклооксигеназ, преимущественно (с умеренной селективностью) — ЦОГ2, тем самым снижает синтез простагландинов, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие[1][2]. Ацеклофенак приблизительно в 4 раза сильнее ингибирует ЦОГ2, чем ЦОГ1 (соотношение ингибирующих концентраций равно 0,26)[2]. Эффективность и безопасностьАцеклофенак занимает промежуточное положение по эффективности и безопасности между традиционными (неселективными) и селективными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами[2]. Он показал такую же эффективность и безопасность, как и мелоксикам[4]. Принимаемый в двое большей дозе он показал лучшую безопасность при сравнении с диклофенаком при таком же снижении болевого синдрома. У ацеклофенака меньше, чем у диклофенака, частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы[5]. ПрименениеАцеклофенак, являясь нестероидным противовоспалительным средством, применяется для устранения или уменьшения симптомов боли, воспаления и лихорадки[1]. ПротивопоказанияАцеклофенак противопоказан людям с гиперчувствительностью к НПВП, с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, больным с сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, с нарушением кроветворения неясной этиологии, в третьем триместре беременности, детям до 18 лет[3]. C осторожностью под наблюдением врача ацеклофенак применяют при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспепсических симптомах на момент назначения препарата, при артериальной гипертензии, беременности в I–II триместре, в период лактации, в пожилом возрасте одновременно с приёмом диуретиков[3]. Побочные эффектыСписок возможных побочных эффектов
При передозировке наблюдаются головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота. Специфического антидота нет, форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны, рекомендуется промывание желудка и приём активированного угля[3]. Примечания
Литература
Документы
Ссылки
|