Macrólido

Macrólido
Alerta sobre risco à saúde
Propriedades
Fórmula química C37H67NO13
Massa molar 733.86 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade 30% a 65% dependendo do tipo
Via(s) de administração Via oral (cápsula ou suspensão), Via intravenosa ou Colírio
Metabolismo Hepática
Meia-vida biológica 1,5 a 68 horas
Excreção Biliar ou renal (4.5%)
Riscos na gravidez
e lactação 		B1(AU) B (EUA)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Os macrólidos ou macrolídeos são um grupo de antibióticos de amplo espectro usados no tratamento das infecções bacterianas e fúngicas comuns. Atuam como inibidores da síntese de proteínas bacterianas. O seu primeiro membro foi a Eritromicina. Todos os macrólidos têm um anel lactona com glicídios, denominado macrólido, donde lhes vem o nome. São produzidos por Streptomyces, bactérias esporuladoras de vida livre.

Pertencem à classe de poliquetidos e são relacionados com os antibióticos quetólidos.

Indicações

Espectro similar ou maior que as penicilinas, sendo uma opção a pacientes alérgicos à penicilina. É eficaz principalmente contra Gram-positivos, mas também são úteis contra alguns Gram-negativos como Neisseria meningitis, Helicobacter pylori e moderadamente contra Haemophilus sp..[1]

São eficazes contra os cocos gram-positivos Streptococcus, Staphylococcus e Enterococcus, também sendo úteis contra patógenos intracelulares como Mycoplasma, Legionella e Chlamydia.[2]

Assim podem ser usados para:

Mecanismo de ação

Inibem a acoplação do t-RNA ao ribossoma bacteriano (passo da síntese de proteínas denominado translocação), ligando-se a local específico da subunidade 50S e impossibilitando a síntese de proteínas. Essa ação é bacteriostática (inibe multiplicação) em pequenas doses ou bactericida (mata as bactérias) em doses elevadas.[2]

A resistência de algumas estirpes é devida a alterações na estrutura do ribossoma da bactéria. Pode ser disseminada em plasmídeos trocados na trocas sexuais das bactérias ou por mutação numa linha de descendentes.

Efeitos adversos possíveis

  • Náuseas, vômitos, diarreia.
  • Reacções alérgicas, com erupções na pele.
  • Infecções oportunistas devido à depleção da flora normal na vagina e intestino.
  • Distúrbios da audição transitórios.
  • Hepatotoxicidade com icterícia, febre e dor de cabeça depois de uma a três semanas[1].
  • Arritmias cardíacas

Membros do grupo

Referências

  1. ↑ a b http://livertox.nih.gov/MacrolideAntibiotics.htm
  2. ↑ a b http://www.drugs.com/drug-class/macrolides.html