W przypadku przedawkowania stosuje się flumazenil, który jest antagonistą receptorów benzodiazepinowych, odwraca również usypiające i odurzające działanie zolpidemu.
Zolpidem wykazuje działanie amnestyczne, w dużych dawkach powoduje całkowitą amnezję. Częstymi objawami ubocznymi charakteryzującymi lek są omamy[2], zwłaszcza gdy pacjent zażyje dawkę większą niż zalecana. Wykazuje potencjał uzależniający[2], dlatego rekomendowanie jest stopniowe zmniejszanie dawki.[3]
Mechanizm działania
Zolpidem wykazuje charakterystyczne wysokie selektywne powinowactwo do podjednostki α1 receptora GABA A. Selektywność jest około 10-krotna wobec podjednostek α2 i α3[4]. Tłumaczy to częściowo nietypowe właściwości zolpidemu:
dominujący efekt nasenny przy znacznie słabszym przeciwlękowym i niemal niezauważalnym antykonwulsyjnym – w dawkach terapeutycznych,
efekty niepożądane jak lunatyzm u niektórych pacjentów lub zmiany percepcyjne
w porównaniu z benzodiazepinami, które łączą się z wszystkimi trzema podjednostkami dużo mniej selektywnie i ze zbliżonym powinowactwem. Głównie dlatego np. wspomniany lunatyzm prawie nigdy nie występuje, nawet u osób w podeszłym wieku, po zastosowaniu pochodnych benzo-1,4-diazepiny (takich jak midazolam czy estazolam.)
Dostępność
Zolpidem jest sprzedawany w postaci soli z kwasem winowym. W Polsce lek ten wydawany jest wyłącznie na podstawie recepty lekarskiej z zapisaną słownie całkowitą ilością substancji czynnej, na której nie są przepisane inne leki.
Metabolizm
W organizmie zolpidem ulega metabolizmowi, tworzą się przy tym 3 główne nieaktywne metabolity, powstałe w wyniku utlenienia grup metylowych do karboksylowych w układzie imidazopirydyny.
Metabolizm następuje przy udziale układu wątrobowego cytochromu P450; substancje modyfikujące aktywność tego cytochromu mogą mocno wpłynąć na szybkość metabolizmu zolpidemu, np. ryfampicyna (silny induktor cytochromu P450) może obniżyć stężenie zolpidemu w osoczu nawet o 60%, znacząco osłabiając efekt terapeutyczny.
Zolpidem może wywoływać omamy, zmiany nastroju, ogólne zmiany odczuwania otoczenia i poczucia czasu, gdy pacjent po zażyciu leku celowo nie zaśnie[5]. Podobnie jak benzodiazepiny, zolpidem może również wywoływać u około 1% wszystkich nim leczonych osób, paradoksalny efekt euforyczny (zamiast nasennego), który występuje w dawkach znacznie wyższych niż zarejestrowane w Polsce[6][7][8]. Efekt ten występuje częściej u osób uzależnionych od innych substancji psychoaktywnych[7][8].
Właściwości odurzające zolpidemu są krótkotrwałe (zazwyczaj poniżej jednej godziny) i słabną z każdą kolejną dawką[7][8].
W Polsce w 2009 r. był dostępny w postaci tabletek o nazwach[9]: Apo-Zolpin, Hypnogen, Nitrest, Nasen, Noxizol, Onirex, Polsen, Sanval, Stilnox, Xentic, Zolpic, ZolpiGen, Zolsana, Zoratio.
↑STILNOX, 10 mg, tabletki powlekane [online], Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych [dostęp 2019-11-11].
↑ abcM.M.SabeM.M. i inni, Zolpidem stimulant effect: Induced mania case report and systematic review of cases, „Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry”, 94, 2019, s. 109643, DOI: 10.1016/j.pnpbp.2019.109643, PMID: 31071363 [dostęp 2022-02-12](ang.).
↑ abcCarolineC.Victorri-VigneauCarolineC. i inni, Evidence of zolpidem abuse and dependence: results of the French Centre for Evaluation and Information on Pharmacodependence (CEIP) network survey, „British Journal of Clinical Pharmacology”, 64 (2), 2007, s. 198–209, DOI: 10.1111/j.1365-2125.2007.02861.x, PMID: 17324242, PMCID: PMC2000636 [dostęp 2022-02-12](ang.).
↑Indeks leków. Aktualne ceny, Redaktorzy prowadzący: BartłomiejR.: B.Rogoż, BernardB.Wirkijowski, Kraków: Medycyna Praktyczna, 2009 (Kompendium Medycyny Praktycznej), ISBN 978-83-7430-206-7. Brak numerów stron w książce
Bibliografia
Jan Kazimierz (-1997) Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska, Robert Adamowicz: Leki współczesnej terapii. Warszawa: Split Trading, 2005, s. 670. ISBN 83-85632-82-4.
Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. T. 2. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008. ISBN 978-83-200-3725-8. Brak numerów stron w książce
Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3. Brak numerów stron w książce