Demexiptilina

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Demexiptilina
Nome IUPAC
5H-dibenzo(a,d)cicloepten-5-one O-(2-(metilammino)etil)ossima
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC18H18N2O
Massa molecolare (u)278,35
Numero CAS18059-99-9
Codice ATCnone
PubChem28876
DrugBankDBDB08998
SMILES
CNCCON=C1C2=CC=CC=C2C=CC3=CC=CC=C31
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Orale
Dati farmacocinetici
Emivita35 ore
Indicazioni di sicurezza
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La demexiptilina è un composto appartenente alla famiglia degli antidepressivi triciclici, un inibitore non selettivo della ricapatazione neuronale della noradrenalina e della serotonina, dotato di proprietà farmacologiche simili a quelle della dosulepina e dell'amitriptilina.[1]

Farmacodinamica

La molecola inibisce la ricaptazione presinaptica della noradrenalina e, in misura minore, della serotonina e della dopamina. È inoltre dotato di modesta attività anticolinergica.[2]

Farmacocinetica

A seguito di somministrazione per via orale la demexiptilina è ben assorbita dal tratto gastroenterico. L'emivita plasmatica della molecola è di circa 35 ore. Dopo somministrazione per os di una dose unica di 75 mg di demexiptilina cloridrato si raggiungono concentrazioni plasmatiche medie di 375 ng/ml.

Tossicologia

Studi sperimentali nel ratto hanno permesso di determinare valori della DL50 pari a 330 mg/kg peso corporeo, quando assunta per os, e di 25 mg/kg se assunta per via endovenosa.

Usi clinici

Il farmaco è impiegato nel trattamento della sindrome depressiva.[3][4]

Effetti collaterali e indesiderati

Nel corso del trattamento si possono verificare diversi effetti avversi di tipo psichiatrico e a carico del sistema nervoso centrale (SNC, in particolare si possono osservare vertigine, tremori, insonnia, alterazioni dell'umore, delirio e talvolta crisi convulsive.
Con relativa frequenza si possono registrare effetti indesiderati di tipo gastrointestinale quali secchezza delle fauci, dispepsia, nausea, stipsi.
Altri eventi avversi possibili sono rappresentati da sudorazione profusa, vampate di calore, sensazione di cardiopalmo e tachicardia, ritenzione urinaria, ipotensione ortostatica, disturbi dell'accomodazione.

Controindicazioni

La molecola è controindicata nei soggetti con ipersensibilità individuale nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione farmaceutica. Demexiptilina è controindicata anche nei pazienti che soffrono di glaucoma ad angolo chiuso, ritenzione urinaria e disturbi della conduzione cardiaca. Il composto deve essere impiegato con prudenza nei soggetti epilettici ed in quelli con storia personale di ipotensione ortostatica e di iperplasia prostatica.
La demexiptilina non deve essere mai associata agli inibitori della monoamino ossidasi (IMAO). Nei soggetti precedentemente trattati con IMAO, è consigliabile lasciare intercorrere un intervallo di almeno 15 giorni prima di iniziare un trattamento con demexiptilina.
I pazienti che hanno manifestato tendenze autolesioniste o suicide devono essere attentamente sorvegliati, in particolare nella fase iniziale di induzione della terapia.

Dosi terapeutiche

Nei soggetti adulti la dose consigliata è pari a 25–75 mg al giorno, per via orale.

Interazioni

Note

  1. ^ Joseph Kloczko, Psychopharmacologie expérimentale de la demexiptiline et sa place parmi les antidépresseurs, PhD Thesis, 1981.
  2. ^ JF. Teste, I. Pelsy-Johann; T. Decelle; RG. Boulu, Anti-immobility activity of different antidepressant drugs using the tail suspension test in normal or reserpinized mice., in Fundam Clin Pharmacol, vol. 7, n. 5, 1993, pp. 219-26, PMID 8370568.
  3. ^ A. Martin, JM. Masson; P. Jusseaume; M. Beloncle; C. Voisinet, [Demexiptiline in the treatment of melancholic states (reflections after 3 years of use)]., in Ann Med Psychol (Paris), vol. 139, n. 9, Nov 1981, pp. 1023-35, PMID 7337336.
  4. ^ J. Lavagna, C. Bessi; G. Darcourt, Étude de la déméxiptiline dans le traitement des états dépressifs, in Psychologie Medicale, vol. 13, n. 12, Nov 1981, PMID.

Bibliografia

  • G. Aichinger et al., Arzneimittel-Forsch. 19, 838, 1969;
  • S. Rossi et al., Farmaco Ed. Sci. 24, 685, 1969.

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