Furosémide

Furosémide
Image illustrative de l’article Furosémide
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Identification
Nom UICPA acide 5-(aminosulfonyl)-4-chloro-2-[(2-furanylméthyl)amino]benzoïque
No CAS 54-31-9
No ECHA 100.000.185
No CE 200-203-6
Code ATC C03CA01
PubChem 162482
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C12H11ClN2O5S  [Isomères]
Masse molaire[1] 330,744 ± 0,019 g/mol
C 43,58 %, H 3,35 %, Cl 10,72 %, N 8,47 %, O 24,19 %, S 9,7 %,
Précautions
Classification du CIRC
Groupe 3 : Inclassable quant à sa cancérogénicité pour l'Homme[2]
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 43 à 69 % (orale) [réf. nécessaire]
Métabolisme Hépatique et rénal[réf. nécessaire]
(glucuronidation)[réf. nécessaire]
Demi-vie d’élim. 100 minutes[réf. nécessaire]
Excrétion

Urinaire et biliaire[réf. nécessaire]

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Diurétique de l'anse
Voie d’administration Orale
Intraveineuse
Intramusculaire
Inhalée
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le furosémide est un diurétique de l'anse. Il est puissant et possède une demi-vie courte, c'est donc un traitement de choix en cas d'urgence.

Pharmacocinétique

Il peut s'administrer par voie orale ou en intraveineuse. Dans ce dernier cas, il peut être donné en injection fragmentée ou en perfusion continue.

Par voie orale, la biodisponibilité est d'environ 50% et diminue légèrement si la prise n'est pas faite à jeun[3]. L’absorption digestive est retardée en cas d'insuffisance cardiaque[4].

Mécanisme d'action

Le furosémide est un diurétique puissant qui inhibe la réabsorption du sodium au niveau de la branche ascendante de l’anse de Henle, plus précisément au niveau des tubes contournés proximaux et distaux. Il s'agit d'une Inhibition du transporteur Na+/K+/Cl-[5].

L’action du furosémide au niveau du tube distal est indépendante de l’anhydrase carbonique ou de l’action inhibitrice de l’aldostérone.

La diurèse commence dans l’heure qui suit l’administration orale du médicament, et l’effet maximal de ce dernier, qui dure entre 6 et 8 heures, s’observe entre 1 et 2 heures après l’administration

Indications

Furosémide
Informations générales
Princeps Docfurose (Belgique),
Furo-basan (Suisse),
Furodrix (Suisse),
Furodur (Belgique),
Furosemid-Ratiopharm (Belgique),
Furosemide EG (Belgique),
Furosémide Helvepharm (Suisse),
Furosemide Sandoz (Belgique),
Furosemide Teva (Belgique),
Furotop (Belgique),
Fursol (Suisse),
Impugan (Suisse),
Lasiol (Brésil),
Lasix (Belgique, France, Suisse, UK, USA, Canada),
Lasilix (France),
Oedemex (Suisse)
Classe Diurétique
Identification
No CAS 54-31-9 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.000.185
Code ATC C03CA01
DrugBank DB00695 Voir et modifier les données sur Wikidata
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Ce médicament est un diurétique indiqué dans les cas suivants :

  • œdème d'origine cardiaque ou rénale[6] ;
  • œdème d'origine hépatique, généralement en association avec un épargneur de potassium[6] ;
  • hypertension artérielle[6];
  • traitement de l’hyperkaliémie et de l’hypercalcémie[7].

Contre-indications

  • Sportif : produit considéré comme dopant car ce diurétique, utilisé pour traiter l'hypertension, permet de masquer la prise d'anabolisants[8].

Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :

Précautions

L'utilisation est déconseillée chez les sujets susceptibles de présenter une acidose. Le bilan hépatique et rénal est indispensable, en particulier chez les diabétiques et les sujets âgés.

La surveillance régulière de la kaliémie est elle aussi indispensable.

Voie d'administration

  • Voie orale
  • Voie veineuse

Posologie

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Législation

  • Belgique : nécessite une ordonnance
  • Brésil : nécessite une ordonnance
  • France : Liste II, nécessite une ordonnance

Divers

Le furosémide fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[10].

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans, « Evaluations Globales de la Cancérogénicité pour l'Homme, Groupe 3 : Inclassables quant à leur cancérogénicité pour l'Homme », sur monographs.iarc.fr, CIRC, (consulté le ).
  3. ↑ Hammarlund MM, Paalzow LK, Odlind B, Pharmacokinetics of furosemide in man after intravenous and oral administration: application of moment analysis, Eur J Clin Pharmacol, 1984;26:197-207
  4. ↑ Vargo DL, Kramer WG, Black PK, Smith WB, Serpas T, Brater DC, Bioavailability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of torsemide and furosemide in patients with congestive heart failure, Clin Pharmacol Ther, 1995;57:601-609
  5. ↑ Sanis Health Inc., « MONOGRAPHIE DE PRODUIT FUROSEMIDE », (consulté le ).
  6. ↑ a b et c Notice papier du Furosemide Mylan d'avril 2010
  7. ↑ CHU Sainte-Justine, « Furosémide, LASIX », sur chusj.org, (consulté le ).
  8. ↑ Furosémide sur dopage.com
  9. ↑ (en) Tze Shien Lo, Kimberly DP Hammer, Milagros Zegarra et William CS Cho, « Methenamine: A forgotten drug for preventing recurrent urinary tract infection in a multidrug resistance era », Expert Review of Anti-Infective Therapy, vol. 12, no 5,‎ , p. 549–554 (PMID 24689705, DOI 10.1586/14787210.2014.904202, S2CID 207199202).
  10. ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013