نيريدازول

نيريدازول
الاسم النظامي
1-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)imidazolidin-2-one
اعتبارات علاجية
مدلاين بلس	a682128
معرّفات
CAS	61-57-4
ك ع ت	P02P02BX02 BX02
بوب كيم	CID 6093
ECHA InfoCard ID	100.000.466
درغ بنك	DB13661
كيم سبايدر	5868
المكون الفريد	N116U8Y5QQ^Y
كيوتو	D05170^Y
ChEMBL	CHEMBL152632[1]
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C6H6N4O3S
الكتلة الجزيئية	214.20 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط C1CN(C(=O)N1)C2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-]
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C6H6N4O3S/c11-5-7-1-2-9(5)6-8-3-4(14-6)10(12)13/h3H,1-2H2,(H,7,11) Key:RDXLYGJSWZYTFJ-UHFFFAOYSA-N
تعديل مصدري - تعديل

النيريدازول Niridazole هو مبيد للبلهارسيات.[2][3] يستخدم لعلاج البلهارسيا، وهذا المرض ناجم عن بعض الديدان المفلطحة (الديدان المثقوبة) من جنس البلهارسيا (البلهارسيا سابقا). معروف بالاسم التجاري Ambilhar. وعادة ما يعطى على شكل أقراص.

النيريدازول سام للجهاز العصبي المركزي ويمكن أن يتسبب بآثار جانبية خطيرة، مثل الهلوسة.[4] قد يسبب أيضا الحساسية في الأشخاص المتحسسين عليه..[5] ومع ذلك، فإنه هو واحد من الأدوية الأكثر فعالية كمبيد للبلهارسيات.

في الآونة الأخيرة يتم استقصاء دوره في علاج التهاب اللثة.[6][7]

الخواص

عبارة عن بلورات صفراء، غير قابلة للذوبان في معظم المذيبات العضوية. قابل للذوبان في ثنائي ميثيل الفورماميد

الإستعمالات الطبية

يستخدم لعلاج البلهارسيا. تم علاج مئات المرضى الذين يعانون من مرض البلهارسيا المعوية النشط بالنيريدازول (25 ملغ / كغ / ص يوميا لمدة 7 أيام). وكانت الآثار الجانبية الأكثر خطورة تلك التي ترتبط بالمنطقة العصبية النفسية (تشنج، هلوسة، وما إلى ذلك). النشاط العلاجي، بناء على نتائج اختبارات، البراز المتكرر كان حوالي 90٪ في الكبار و 60٪ في الأطفال. بسبب الآثار الجانبية، وكذلك الجدول الزمني على المدى الطويل من العلاج، لا ينصح بالنيريدازول للاستخدام في الظروف الميدانية[8][9]

آلية العمل

يتركز النيريدازول بسرعة في الطفيليات ويمنع تكون البيضة تكون البويضة والحيوانات المنوية. أيضا يثبط انزيم فوسفوفروكتوكيناز، مما يؤدي إلى استنزاف الجليكوجين والتحول الكبدي.

المراجع

1. NIRIDAZOLE، QID:Q6120337
2. Tracy، J. W.؛ Catto، B. A.؛ Webster Lt، L. T. (1983). "Reductive metabolism of niridazole by adult Schistosoma mansoni. Correlation with covalent drug binding to parasite macromolecules". Molecular Pharmacology. ج. 24 ع. 2: 291–299. PMID:6193406.
3. Niridazole - Drugs.com نسخة محفوظة 12 يونيو 2016 على موقع واي باك مشين.
4. Toxicology Data Network – Niridazole نسخة محفوظة 30 يونيو 2019 على موقع واي باك مشين.
5. Katz، N (1975). "Clinical evaluation of niridazole and hycanthone in schistosomiasis mansoni endemic areas". Journal of Toxicology and Environmental Health. ج. 1 ع. 2: 203–9. DOI:10.1080/15287397509529322. PMID:1107578.
6. Barat، R.؛ Srinatha، A.؛ Pandit، J.؛ Mittal، N.؛ Anupurba، S. (2007). "Ethylcellulose inserts of an orphan drug for periodontitis: preparation, in vitro, and clinical studies". Drug delivery. ج. 14 ع. 8: 531–538. DOI:10.1080/10717540701606517. PMID:18027183.
7. Barat، R.؛ Srinatha، A.؛ Pandit، J.؛ Ridhurkar، D.؛ Balasubramaniam، J.؛ Mittal، N.؛ Mishra، D. (2006). "Niridazole biodegradable inserts for local long-term treatment of periodontitis: possible new life for an orphan drug". Drug delivery. ج. 13 ع. 5: 365–373. DOI:10.1080/10717540500398126. PMID:16877312.
8. Katz N; J Toxicol Environ Health 1 (2): 203-9 (1975)
9. NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic نسخة محفوظة 02 أبريل 2016 على موقع واي باك مشين.

إخلاء مسؤولية طبية

تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة.