阿巴芬净

阿巴芬净
Structural formula of abafungin
Space-filling model of the abafungin molecule
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Abasol
给药途径局部 (乳霜)
ATC碼
  • 未分配
识别信息
  • N-[4-[2-(2,4-dimethylphenoxy)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-amine
CAS号129639-79-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.125.129 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C21H22N4OS
摩尔质量378.49 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CC1=CC(=C(C=C1)OC2=CC=CC=C2C3=CSC(=N3)NC4=NCCCN4)C
  • InChI=1S/C21H22N4OS/c1-14-8-9-18(15(2)12-14)26-19-7-4-3-6-16(19)17-13-27-21(24-17)25-20-22-10-5-11-23-20/h3-4,6-9,12-13H,5,10-11H2,1-2H3,(H2,22,23,24,25) checkY
  • Key:TYBHXIFFPVFXQW-UHFFFAOYSA-N checkY

阿巴芬净（INN：Abafungin）是一种广谱抗真菌剂，具有治疗皮肤真菌病的新型作用机制。

历史

阿巴芬净最先由德国勒沃库森的拜耳公司合成。对与法莫替丁相关的H2拮抗剂的研究导致发现了其抗真菌特性。[1]对该药物的开发已于2009年停止。[2]

作用机制

与咪唑类和三唑类抗真菌药不同，阿巴芬净直接损害真菌细胞膜。[1]此外，阿巴芬净能够抑制甾醇24-C-甲基转移酶，从而改变真菌膜的组成。[3]阿巴芬净具有抗革兰氏阳性菌的抗生素活性以及杀孢子活性。[4]

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 Borelli C, Schaller M, Niewerth M, Nocker K, Baasner B, Berg D, et al. Modes of action of the new arylguanidine abafungin beyond interference with ergosterol biosynthesis and in vitro activity against medically important fungi. Chemotherapy. August 2008, 54 (4): 245–59. PMC 2818358 可免费查阅. PMID 18587237. doi:10.1159/000142334. 
  2. ^ Abafungin. AdisInsight. [5 May 2021]. （原始内容存档于2023-02-02）. 
  3. ^ Ruiz-Ortega M, González S, Serón D, Condom E, Bustos C, Largo R, González E, Ortiz A, Egido J. ACE inhibition reduces proteinuria, glomerular lesions and extracellular matrix production in a normotensive rat model of immune complex nephritis. Kidney International. December 1995, 48 (6): 1778–91. PMID 8587237. doi:10.1038/ki.1995.476 可免费查阅. 
  4. ^ Ginter-Hanselmayer G. Arbeitsunterlagen zur 42. wissenschaftlichen Fortbildungsveranstaltung für Apothekerinnen und Apotheker: Infektionskrankheiten. Österreichische Apothekerkammer. March 2009: 103. 

外部链接